DSPE-PEG5K，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇5000的反应步骤

DSPE-PEG5K 是一种典型的两亲性功能化脂质分子，广泛用于脂质体、脂质纳米颗粒及复合纳米载体的制备和表面修饰。其合成核心思想是将疏水脂质 DSPE 与高分子 PEG 链通过共价连接形成稳定的两亲性分子，兼具脂质嵌入能力与亲水延伸性。

1. 前体准备

• DSPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺）：提供疏水尾部，作为载体嵌入和稳定结构的锚定单元。

• PEG5000：长链亲水聚合物，可通过羧基、氨基或羟基功能化，以便与 DSPE 形成共价连接。

• 活化剂或活化中间体：若 PEG 为羧基末端，可通过 NHS（N-羟基琥珀酰亚胺）活化，生成 DSPE-PEG-NHS 中间体，便于后续与 DSPE 的氨基反应。

2. 偶联反应

1. PEG 链活化：若 PEG 末端为羧基，将其溶解于无水 DMF 或 DMSO 中，加入 NHS 和碳二亚胺类活化剂（如 EDC），生成活化的 NHS 酯中间体。

2. 与 DSPE 偶联：将 DSPE 溶解于有机溶剂中，缓慢加入活化的 PEG-NHS，在室温或温和加热条件下反应数小时，使 DSPE 的氨基与 PEG 的 NHS 酯形成稳定酰胺键。

3. 反应监控：通过薄层色谱或高效液相色谱检测反应进程，确保偶联效率达到预期。

3. 纯化步骤

• 透析或超滤：使用适当分子量截断膜去除未反应的 PEG、活化剂及副产物。

• 柱层析：必要时可通过凝胶渗透色谱进一步纯化，获得单一产物。

• 干燥与储存：纯化后的 DSPE-PEG5K 可通过冻干获得白色粉末或薄膜，储存于低温、避光条件下以保持结构稳定。

4. 特点与应用
DSPE-PEG5K 的疏水脂质部分可嵌入脂质双层或纳米颗粒核心，而 PEG 链段则延伸至水相，形成亲水屏蔽层，降低非特异性蛋白吸附，提高分散稳定性。这种结构使其成为脂质体、纳米载体及靶向药物递送系统中常用的表面修饰分子。PEG 链长度为 5000 Da，相比短链 PEG，其空间屏蔽作用更显著，可改善血液循环时间并增强体内分布性能。

产品名称：DSPE-PEG5K

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

关于我们

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.09