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GPLGIAGQ-NH2肽修饰负载紫杉醇的Pluronic P123胶束,PG-SG-PTX的作用机制
发布时间:2025-12-30     作者:YFF   分享到:

物质名称:GPLGIAGQ-NH2肽修饰负载紫杉醇的Pluronic P123胶束,PG-SG-PTX

结构组成

PG-SG-PTX由三部分构成:核心为Pluronic P123嵌段共聚物,其由亲水性聚乙二醇(PEO)和疏水性聚丙二醇(PPO)组成,可在水溶液中自组装形成纳米胶束;疏水内核负载紫杉醇(PTX),通过物理包裹实现药物增溶;表面修饰GPLGIAGQ-NH2肽,该短肽含8个氨基酸(Gly-Pro-Leu-Gly-Ile-Ala-Gly-Gln),末端氨基化修饰(NH2)增强稳定性。

作用机制

PG-SG-PTX依赖肿瘤微环境特异性响应机制:在正常组织中,胶束保持完整结构,减少药物非特异性释放;当胶束通过血液循环到达肿瘤部位时,肿瘤细胞及间质高表达的基质金属蛋白酶-2/9(MMP-2/9)识别并切割GPLGIAGQ-NH2肽,触发胶束解体,释放紫杉醇至肿瘤细胞内,实现时空精准递送。

制备方法

采用薄膜水化法:将Pluronic P123与紫杉醇溶于有机溶剂,旋转蒸发形成薄膜后,加入水性缓冲液水化,自组装形成胶束;通过化学偶联技术将GPLGIAGQ-NH2肽修饰至胶束表面,经透析纯化后获得最终产物。

应用特点

该体系结合了Pluronic P123的纳米载体优势与肽靶向特性,显著提升紫杉醇的溶解性与稳定性。实验数据显示,修饰后胶束粒径均匀,载药率可达15%以上,且在MMP-2/9高表达肿瘤模型中表现出更高的药物富集能力,同时降低对正常组织的毒性。

GPLGIAGQ-NH2肽修饰负载紫杉醇的Pluronic P123胶束

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