DSPE-PEG2K-cRGDyk，二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-环状RGD肽偶联物的合成及纯化过程

中文名称：二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-环状RGD肽偶联物
英文名称：DSPE-PEG2K-cRGDyk (1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-PEG2000-cRGDyk)

合成及纯化过程：
DSPE-PEG2K-cRGDyk 是一种多功能脂质-PEG-肽偶联分子，由疏水脂质 DSPE、亲水 PEG 链以及末端功能化环状 RGD 肽（cRGDyk）组成，常用于纳米颗粒靶向修饰。其合成与纯化主要包括偶联反应、溶液处理和纯化表征三个步骤。

1. 原料准备与偶联策略

• DSPE-PEG2K-MAL：二硬脂酰磷脂酰乙醇胺与 PEG2000 的末端通过马来酰亚胺（MAL）活化，为肽偶联提供反应位点。

• cRGDyk 肽：环状 RGD 肽末端含有巯基（-SH），可与马来酰亚胺形成稳定的硫醚键。

• 偶联前，将 DSPE-PEG2K-MAL 溶解于干燥有机溶剂（如 DMSO 或 PBS 缓冲液 pH 7.2–7.5），保证马来酰亚胺活性。

2. 偶联反应步骤

• 将 cRGDyk 肽缓慢加入 DSPE-PEG2K-MAL 溶液中，使末端巯基与马来酰亚胺基团发生 Michael 加成反应，形成稳定的硫醚键。

• 反应温和，通常在室温下避光反应数小时至过夜，确保完全偶联。

• 反应过程中控制 pH（约 7.0–7.5）和溶剂体系，以避免肽二硫键氧化或马来酰亚胺水解。

3. 纯化过程

• 偶联完成后，通过透析或凝胶过滤去除未反应的肽和小分子副产物。透析膜孔径选择合适，以保留 DSPE-PEG2K-cRGDyk 并去除低分子量杂质。

• 高效液相色谱（HPLC）可用于进一步纯化和收集纯化产物，确保偶联效率和单一组分。

• 纯化后的 DSPE-PEG2K-cRGDyk 可冻干储存，保持化学稳定性和功能活性。

4. 表征方法

• 质谱（MS）：验证偶联分子量，确认肽与 PEG 链成功连接。

• 核磁共振（NMR）：分析 PEG 链和脂质骨架结构完整性。

• TLC 或 HPLC 分析：检测反应完成度和纯度，确保无未反应肽或杂质残留。

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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