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​iRGD修饰负载异甘草素的脂质-聚合物杂交纳米颗粒,iRGD-ISL-LPH NPs的应用场景
发布时间:2026-01-04     作者:YFF   分享到:

中文名称:iRGD修饰异甘草素脂质-聚合物纳米粒

英文简称:iRGD-ISL-LPH NPs

结构设计

该纳米粒以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为内核,通过乳化溶剂挥发法包载天然黄酮类化合物异甘草素(ISL),外层包裹脂质双分子层形成稳定结构。表面通过共价偶联修饰肿瘤穿透肽iRGD,其序列含RGD基序,可特异性结合肿瘤血管及肿瘤细胞表面αvβ3/αvβ5整合素受体。脂质层采用卵磷脂与DSPE-PEG2000复合,既增强生物相容性,又通过PEG化延长体内循环时间。

功能特性

iRGD修饰赋予纳米粒双重靶向能力:其一,通过整合素受体介导的主动靶向富集于肿瘤组织;其二,iRGD可激活肿瘤血管内皮细胞的蛋白水解酶,促进纳米粒穿透致密基质屏障,提升肿瘤内部渗透效率。脂质-聚合物杂化结构结合了脂质的膜融合特性与聚合物的可控释放优势,实现ISL的缓释递送,减少给药频次。

应用场景

适用于需长期给药的慢性疾病治疗,如炎症相关疾病或肿瘤辅助治疗。通过优化iRGD密度与脂质组成,可进一步调节纳米粒的粒径(约120-150 nm)与表面电位(-20至-30 mV),适应不同组织靶向需求。

研究进展

动物实验表明,iRGD-ISL-LPH NPs在乳腺癌模型中展现出更高的肿瘤蓄积量,较未修饰组提升2.3倍,且对正常组织毒性显著降低。目前正开展临床前安全性评估,探索其与免疫检查点抑制剂的联用潜力。

iRGD修饰负载异甘草素的脂质-聚合物杂交纳米颗粒

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