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细胞穿透肽TAT修饰负载N-乙酰-L-半胱氨酸的聚合物胶束,TAT-PMS@NAC的制备工艺
发布时间:2026-01-04     作者:YFF   分享到:

物质名称:细胞穿透肽TAT修饰负载N-乙酰-L-半胱氨酸的聚合物胶束,TAT-PMS@NAC

结构组成

TAT-PMS@NAC由两亲性聚合物自组装形成胶束结构,表面修饰细胞穿透肽TAT(YGRKKRRQRRR),内部包载N-乙酰-L-半胱氨酸(NAC)。聚合物胶束的疏水核心由聚乳酸(PLA)或聚己内酯(PCL)构成,亲水外壳由聚乙二醇(PEG)形成,TAT肽通过化学偶联修饰于胶束表面,NAC通过疏水作用或氢键包埋于胶束内部。

作用机制

TAT肽可穿透细胞膜,引导胶束直接进入细胞内,提高NAC的细胞内递送效率。NAC作为谷胱甘肽(GSH)前体,可补充细胞内*氧化物质,清除自由基,减轻氧化应激损伤。该胶束系统适用于需细胞内递送的治疗场景,如神经退行性疾病、药物性肝损伤等。

制备工艺

采用自组装法制备聚合物胶束:将两亲性聚合物与NAC共溶于有机溶剂,通过透析或溶剂挥发法形成胶束,再通过化学偶联法将TAT肽修饰于胶束表面。制备过程中需控制聚合物分子量、胶束粒径及TAT肽的修饰密度,以确保胶束的稳定性和穿透效率。

应用场景

适用于需细胞内递送NAC的治疗场景,如帕金森病、阿尔茨海默病等神经退行性疾病,以及化疗药物(如顺铂)引起的肝损伤。临床前研究显示,TAT修饰显著提高了NAC的细胞摄取率,细胞安全性实验表明其对正常细胞无显著毒性,药效评估中氧化应激指标改善率较游离NAC提高40%以上。

细胞穿透肽TAT修饰负载N-乙酰-L-半胱氨酸的聚合物胶束

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