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甲氧基聚乙二醇-丙基-吡啶基,mPEG-CH₂CH₂CH₂-OPy的合成与制备
发布时间:2026-01-04     作者:wyh   分享到:

产品名称:甲氧基聚乙二醇-丙基-吡啶基,mPEG-CH₂CH₂CH₂-OPy的合成与制备

1. 功能与特性

生物相容性与低毒性:mPEG修饰降低整体分子毒性,减少非特异性蛋白吸附,延长体内循环时间(如半衰期达数十小时)。

配位与荧光特性:吡啶基可螯合金属离子(如Cu²⁺、Fe³⁺)构建传感器,或连接荧光探针(如FITC、Cy5)用于生物成像;其π-π共轭结构可能赋予光响应性。

环境响应性:可设计pH敏感键(如腙键)或氧化还原敏感键(如二硫键),在肿瘤微环境(pH 6.5-6.8)或细胞内溶酶体(pH 5.0-5.5)中触发药物释放。

多功能修饰:吡啶基的氮原子可参与亲核取代、偶联反应,连接靶向分子(如叶酸、RGD肽)、MRI对比剂(如Gd³⁺)或治疗分子(如化疗药、siRNA)。

自组装能力:两亲性结构可形成纳米胶束、囊泡或水凝胶,用于疏水药物包载或基因递送。

2. 合成与制备

合成路径:

mPEG活化:mPEG-OH经琥珀酸酐酯化生成mPEG-COOH,或通过氨基化反应引入-NH₂基团。

丙基连接基引入:通过酯化/酰胺化反应将丙基链连接到mPEG末端,或采用点击化学(如CuAAC)实现高效偶联。

吡啶基偶联:吡啶氧基(OPy)可通过亲核取代(如与卤代烷反应)或偶联反应(如EDC/NHS活化羧酸)连接到丙基链末端。

纯化与表征:采用透析、超滤去除杂质,冷冻干燥得白色粉末;通过¹H-NMR、质谱、FTIR验证结构,DLS测粒径与ζ电位,GPC测定分子量分布。

关键控制:控制mPEG与丙基-吡啶基的摩尔比,确保对称结构;避免副反应(如氧化、水解)。

3. 应用领域

药物递送:

肿瘤靶向治疗:负载化疗药(如阿霉素)、siRNA或抗体,通过EPR效应或主动靶向(如叶酸受体)实现精准递送。

基因治疗:作为核酸载体,提升转染效率,支持基因编辑或表达调控。

缓释制剂:通过mPEG的“隐形”效应延长药物作用时间,减少给药频率。

生物成像与传感:连接荧光探针或放射性同位素(如¹⁸F),用于疾病标志物检测或活体追踪;构建金属离子传感器用于环境监测。

生物医学材料:组织工程支架、水凝胶、造影剂稳定剂、抗污涂层(减少蛋白吸附)。

材料科学:修饰纳米材料(如金颗粒、碳纳米管)表面,提升稳定性与生物相容性;构建智能响应水凝胶。

4. 注意事项与限制

安全性:仅供科研使用,避免人体实验;操作需在惰性气体下进行,防止氧化;吡啶基可能具有刺激性,需佩戴防护装备。

储存条件:-20℃避光干燥保存,避免反复冻融;含EDTA缓冲液可增强稳定性。

法规合规:符合危险化学品管理规定,购买需资质认证;动物实验需伦理审查。

潜在风险:高分子量mPEG可能影响药物释放效率;长期使用需关注免疫反应风险;吡啶基的金属配位可能干扰体内金属离子平衡。

甲氧基聚乙二醇-丙基-吡啶基,mPEG-CH₂CH₂CH₂-OPy

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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