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负载白藜芦醇的Pluronic F127聚合物胶束,Res-PF127 Micelles的体外评价
发布时间:2026-01-05     作者:YFF   分享到:

中文名称:白藜芦醇-Pluronic F127胶束

英文简称:Res-PF127 Micelles

1. 聚合物结构与自组装机制

Pluronic F127是一种聚氧乙烯-聚氧丙烯-聚氧乙烯(PEO-PPO-PEO)三嵌段共聚物,其两亲性结构使其在水溶液中自发形成核-壳型胶束。疏水性PPO链段构成内核,通过疏水相互作用包裹白藜芦醇;亲水性PEO链段形成外层水化层,赋予胶束良好的分散性与稳定性。临界胶束浓度(CMC)为0.01wt%,低于该浓度时胶束解离,确保药物在低浓度下的稳定负载。

2. 白藜芦醇负载与稳定性

白藜芦醇因疏水性强、易氧化,传统制剂生物利用度低。通过胶束包封,其溶解度提升至5mg/mL,是游离药物的100倍。差示扫描量热法(DSC)显示,药物以无定形状态分散于胶束内核,避免结晶导致的析出。加速稳定性试验(40℃/75%RH)表明,胶束中白藜芦醇含量6个月内下降不超过5%,显著优于游离药物(30天内降解50%)。

3. 释放行为与体外评价

释放实验采用透析袋法,在pH 7.4磷酸盐缓冲液中,胶束前4小时释放30%,24小时累计释放率达75%,符合缓释制剂要求。细胞摄取实验显示,胶束通过内吞作用进入细胞,白藜芦醇在细胞内的浓度是游离药物的2.3倍。*氧化活性测定表明,胶束中白藜芦醇对DPPH自由基的清除率与游离药物相当,证明包封未影响其生物活性。

4. 生物相容性与应用方向

胶束粒径约80nm,Zeta电位-15mV,表面电荷适中,减少与血浆蛋白的非特异性结合。体外细胞毒性试验(MTT法)显示,空白胶束对Caco-2细胞无毒性(存活率>95%),负载药物后细胞存活率随浓度升高呈剂量依赖性下降。该胶束适用于口服递送,可提高白藜芦醇在胃肠道的吸收效率,为心血管保护、神经退行性疾病防治提供新型载体。

负载白藜芦醇的Pluronic F127聚合物胶束

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