NHS-PEG2K-RGD，功能化聚乙二醇-肽共轭物，合成过程研究

中文名：NHS-聚乙二醇-RGD 肽（分子量 2000）
英文名：NHS-PEG2K-RGD (NHS–Polyethylene Glycol 2000–RGD peptide)

合成过程研究：
NHS-PEG2K-RGD 是一种功能化聚乙二醇（PEG）-肽共轭物，由 PEG 链（分子量 2000 Da）与 RGD 肽通过 N-羟基琥珀酰亚胺酯（NHS ester）偶联形成酰胺键。其分子结构一端为 NHS 活性酯，另一端通过 PEG 链连接 RGD 肽，使其兼具 PEG 的水溶性和柔性，以及 RGD 肽的靶向整合素能力。NHS-PEG2K-RGD 广泛应用于药物递送、纳米载体表面功能化及肿瘤靶向研究，其合成过程研究主要集中在偶联效率、反应条件优化和纯化策略上。

1. PEG 前体的活化
合成首先需要选择氨基或羟基末端的 PEG（PEG2K-NH₂ 或 PEG2K-OH）作为起始材料，并通过羧基活化或 NHS 酯化将 PEG 链转化为 NHS-PEG2K。常用方法是将 PEG 链与羧基衍生物（如琥珀酰亚胺酯化的羧酸）在碳二亚胺（EDC）或二环己基碳二亚胺（DCC）催化下反应，在无水有机溶剂（DMF、DMSO）中进行酯化，生成 PEG-NHS 中间体。此步骤关键在于控制溶剂干燥、温度适中（室温至 40℃）以防止 NHS 水解。

2. RGD 肽偶联
RGD 肽（Arg-Gly-Asp）含有氨基端或赖氨酸侧链的氨基官能团，可与 NHS-PEG2K 的活性酯端发生亲核加成形成稳定的酰胺键。偶联反应通常在中性至弱碱性缓冲液（pH 7.2–8.5）中进行，温度控制在 4–25℃，可保持肽结构和生物活性。摩尔比、反应时间和缓冲体系是影响偶联效率的重要因素。反应可使用轻度摇动或磁力搅拌确保均匀反应。

3. 纯化与去除副产物
偶联完成后，需要去除未反应的 PEG-NHS、游离 RGD 肽和小分子副产物。常用方法包括透析（选择适当 MWCO 的膜）、凝胶渗透色谱（GPC）或反相高效液相色谱（RP-HPLC）。透析可在水或缓冲液中进行，通过分子量差异去除小分子杂质，同时保持 PEG-肽共轭物稳定。

4. 表征与验证
产物表征主要包括：

• ¹H NMR：确认 PEG 链及端基的结构完整性，同时可通过特征峰分析 RGD 肽的引入；

• FT-IR：酰胺键形成峰（~1650 cm⁻¹）和 PEG 链特征峰（1100 cm⁻¹ C–O–C 拉伸振动）；

• MALDI-TOF MS 或 GPC：检测分子量及分布，确认 PEG-肽共轭效率和均一性；

• 生物活性检测：通过整合素结合实验或细胞摄取实验验证 RGD 肽靶向功能。

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

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齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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