产品名称:mPEG-SS-PLGA-DTX,甲氧基聚乙二醇-双硫键-聚丙交酯乙交酯的结构组成与功能设计
结构组成与功能设计
三功能模块协同:
mPEG(甲氧基聚乙二醇):亲水端,分子量0.4k-40k Da可定制,赋予生物相容性、“隐形效应”(减少免疫识别)及长循环特性(半衰期数小时至数天),延长药物在体内滞留时间。
双硫键(SS):还原响应性连接桥,在肿瘤细胞内高还原环境(如高谷胱甘肽水平,>10mM)中断裂,触发药物精准释放;中性环境(如血浆)中稳定,避免非特异性释放。
PLGA(聚乳酸-羟基乙酸共聚物):疏水核心,通过乳酸/羟基乙酸比例(如50:50或75:25)调节降解速率(数周至数月),实现药物缓释;降解产物为乳酸、乙醇酸等无毒小分子,可被机体代谢。
DTX(多西他赛):化疗药物,通过抑制微管解聚发挥抗肿瘤作用,用于乳腺癌、非小细胞肺癌等治疗。
化学结构示例:
mPEG-SS-PLGA-DTX为两亲性嵌段共聚物,mPEG与PLGA通过双硫键共价连接,DTX通过疏水相互作用包裹于PLGA核心中,整体形成纳米颗粒(50-200nm),兼具EPR效应(增强渗透与滞留)和还原响应释放特性。
合成与纯化
合成路径:
mPEG-SS-PLGA制备:mPEG末端羟基与双硫键化合物(如胱胺)反应,形成mPEG-SS-OH;再与PLGA通过酯化反应连接,或通过点击化学(如CuAAC)高效偶联。
DTX负载:采用纳米沉淀法、乳化法或自组装技术,将DTX包裹于PLGA疏水核心,形成载药纳米颗粒;通过调节PLGA分子量、嵌段比例及DTX投料比优化包封率(>85%)和载药量(5-20%)。
纯化验证:透析、超滤或色谱法去除未包裹DTX及游离单体,HPLC/GPC验证纯度(≥95%),DLS/TEM监测纳米颗粒尺寸、ζ电位及形态,确保批次一致性(PDI<1.2)。
特性与优势
还原响应释放:双硫键在肿瘤细胞内高还原环境下断裂,实现DTX的靶向释放,提高局部药物浓度,降低全身毒性;体外实验显示,在10mM谷胱甘肽条件下,24小时释放率可达80%以上。
被动靶向与EPR效应:纳米颗粒通过肿瘤血管高通透性渗漏至肿瘤间质,PEG的“隐形效应”减少网状内皮系统(RES)清除,延长循环时间。
可降解性与生物相容性:PLGA降解产物安全无毒,mPEG已获FDA批准;细胞毒性测试(如MTT试验)显示低毒性,适用于体内应用。
多功能集成潜力:可修饰靶向配体(如叶酸、抗体)增强主动靶向,或偶联荧光探针实现成像与治疗一体化。

关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
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