产品名称：环肽 RGDFK (DOTA)，DOTA 修饰环 RGDFK 肽

英文名称：cyclo (RGDFK (DOTA))，cyclo (RGDFK (DOTA))

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cyclo (RGDFK (DOTA)) 是 DOTA 螯合基团修饰的 RGDFK 环肽衍生物，核心为环化的 RGDFK 肽骨架与侧链赖氨酸（K）位点偶联的 DOTA 基团，环肽结构使分子具备更高的结构稳定性与受体结合亲和力，DOTA 基团赋予其金属离子螯合能力，是化学生物学、材料科学、荧光成像领域中整合素靶向金属螯合标记的重要环肽试剂，无医药领域应用指向。RGDFK 是由精氨酸（R）、甘氨酸（G）、天冬氨酸（D）、苯丙氨酸（F）、赖氨酸（K）组成的五肽，经环化后形成刚性的环肽结构，相较于线性 RGDFK 肽，环肽结构避免了肽链的自由旋转，使分子能以更稳定的构象与细胞表面的 αvβ3、αvβ5 等整合素受体发生特异性结合，结合亲和力显著提升，且环肽结构的抗酶解能力更强，在生物体系中不易被蛋白酶降解，结构稳定性更高；赖氨酸的侧链氨基为 DOTA 基团的偶联提供了特异性位点，偶联后未改变环肽与整合素受体的结合位点，保留了其靶向识别能力。DOTA 作为经典的大环多胺螯合剂，偶联于环肽的赖氨酸侧链，其分子结构中的四个乙酸基与四氮杂环骨架具备多齿配位特性，能与稀土金属离子、过渡金属离子形成稳定的螯合物，螯合过程反应条件温和，在水相、生理缓冲体系中即可高效完成，且螯合物的稳定性高，不易发生解离；DOTA 的螯合位点与环肽的靶向结合位点相互独立，螯合金属离子后不会影响环肽与整合素受体的特异性结合，实现靶向识别与金属螯合的双重功能。

该试剂的水相溶解性良好，环肽骨架的极性氨基酸与 DOTA 基团的羧酸基共同赋予其优异的水溶性，可直接溶于水、PBS 等常规水相缓冲体系，无需有机溶剂助溶，化学稳定性良好，在生理条件下能保持环肽结构与 DOTA 螯合能力的稳定。在化学生物学领域，cyclo (RGDFK (DOTA)) 是整合素受体靶向金属螯合标记的核心工具，可通过 DOTA 与荧光金属离子、顺磁金属离子的螯合作用，实现对环肽的金属标记，标记后的环肽可通过与整合素受体的特异性结合，实现对整合素高表达细胞的靶向标记与示踪，研究整合素受体在细胞表面的分布规律、表达水平及细胞黏附、增殖机制；也可作为环肽螯合剂的模型化合物，研究 DOTA 修饰位点、金属离子类型对环肽靶向结合能力与螯合效率的影响，为新型靶向环肽螯合剂的设计与合成提供实验依据。在材料科学领域，该试剂可用于整合素靶向纳米材料的制备与改性，将其与金纳米颗粒、磁性纳米颗粒、量子点等纳米材料偶联，借助 DOTA 的螯合特性实现纳米材料的金属标记，同时通过环肽的靶向特性赋予纳米材料整合素靶向识别能力，改性后的纳米材料可实现对整合素高表达细胞的靶向递送与成像，适用于靶向纳米探针的构建与性能研究；也可用于生物材料的靶向功能化，将其固定在细胞培养支架、组织工程材料等表面，通过环肽的靶向结合实现细胞的靶向黏附，同时借助 DOTA 的螯合标记实现材料的体外示踪，研究材料与细胞的相互作用过程。

在荧光成像领域，该试剂可与荧光稀土金属离子螯合形成整合素靶向荧光探针，借助环肽的靶向性实现对特定细胞、组织的靶向荧光成像，同时利用 DOTA - 金属螯合物的荧光特性实现清晰的信号输出，其环肽结构的高结合亲和力使探针能快速、特异性地结合目标位点，成像信噪比高，适用于体外荧光成像的定性与半定量研究。该试剂使用时可直接溶于水相缓冲体系，金属离子螯合时，将试剂与金属离子溶液按 1:1.2 的摩尔比混合，在常温、中性至弱酸性条件下孵育 30-60 分钟即可实现高效螯合，螯合后可通过透析、离心等方法去除未结合的游离金属离子；与细胞、材料共孵育时，需控制试剂浓度，避免非特异性结合影响实验结果。保存时需密封、低温（-20℃）避光储存，避免反复冻融，防止环肽构象改变与 DOTA 螯合能力丧失，可加入适量冻干保护剂进行冻干储存，提升储存稳定性，储存环境保持干燥。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2026年2月4日