Angiopep2多肽修饰脂质LNP包裹siRNA项目，化学组成

英文名称：Angiopep-2 Peptide-Modified Lipid Nanoparticle Encapsulation of siRNA

中文名称：Angiopep-2多肽修饰脂质纳米颗粒包裹siRNA

二、项目概述

Angiopep-2多肽修饰脂质纳米颗粒（Lipid Nanoparticles，LNP）包裹小干扰RNA（siRNA）的技术，是一种靶向性RNA干扰疗法。该项目的核心是通过将Angiopep-2多肽修饰到脂质纳米颗粒的表面，增强纳米颗粒对血脑屏障（Blood-Brain Barrier, BBB）的穿透能力，从而实现对中枢神经系统（CNS）的靶向siRNA递送。siRNA是一种能够特异性抑制靶基因表达的核酸分子，通过这种技术，可以有效治疗一些基因相关的神经系统疾病。

三、化学组成

1. Angiopep-2多肽
   Angiopep-2是一种由五个氨基酸残基（YGRKKRRQRRR）组成的肽，属于血管紧张素转化酶抑制肽的变体，具有通过低密度脂蛋白受体相关蛋白（LRP）与血脑屏障细胞结合的特性。通过将Angiopep-2多肽修饰在脂质纳米颗粒表面，可以提高纳米颗粒的脑内传递效率，实现对中枢神经系统的靶向递送。

2. 脂质纳米颗粒（LNP）
   脂质纳米颗粒（LNP）是由脂质分子组成的微小颗粒，通常具有自组装的性质，能够有效包裹药物分子。LNP的组成一般包括以下几类脂质成分：

• 阳离子脂质（Cationic Lipids）：常用来与siRNA形成复合物，提高RNA分子的稳定性并增强细胞膜穿透能力。常见的阳离子脂质包括DOTAP（1,2-dioleoyl-3-trimethylammonium-propane）等。

• 辅助脂质（Helper Lipids）：通常用于稳定LNP结构，并提高载药效率。常用的辅助脂质包括DOPE（二油酸磷脂）或DOPC（二油酸卵磷脂），这些脂质有助于LNP的膜融合性及药物释放。

• 胆固醇（Cholesterol）：胆固醇能增强脂质纳米颗粒的稳定性，改善LNP的膜结构，并促进细胞膜的融合，进而提高siRNA的细胞内递送效果。

3. siRNA
   siRNA（small interfering RNA）是一类能够通过RNA干扰（RNAi）机制特异性地抑制目标基因表达的双链RNA分子。在该项目中，siRNA用于靶向中枢神经系统中的特定基因，阻止其表达，从而达到治疗效果。siRNA的设计通常基于目标基因的序列，通过特异性地靶向mRNA的降解来干扰基因的功能。

4. 包裹技术
   LNP包裹siRNA的过程中，首先通过离子化过程将阳离子脂质与siRNA形成复合物，然后通过自组装的方式，辅助脂质和胆固醇协同作用，形成稳定的纳米颗粒。该过程中，Angiopep-2多肽被修饰在LNP的表面，使其具备更好的细胞靶向性，尤其是对血脑屏障的穿透性。

四、项目的优势与应用

1. 靶向性递送
   Angiopep-2多肽的引入使得脂质纳米颗粒能够识别并结合低密度脂蛋白受体相关蛋白（LRP），这些受体广泛存在于血脑屏障细胞表面。通过这种方式，纳米颗粒能够增强对中枢神经系统的靶向性，突破血脑屏障，将siRNA精确递送到大脑或脊髓，达到理想的治疗效果。

2. 提高递送效率
   脂质纳米颗粒本身具有良好的生物相容性和稳定性，能够有效包裹siRNA，保护其免受体内酶解，延长药物的作用时间。同时，LNP的自组装特性使得其在体内能够快速而高效地传递siRNA到目标细胞。

3. 治疗潜力
   该技术有潜力用于治疗由基因突变引起的神经系统疾病（如阿尔茨海默病、帕金森病等），通过siRNA的作用，特定的基因能够被沉默，进而缓解疾病症状或减缓病程。

五、总结

Angiopep-2多肽修饰脂质纳米颗粒包裹siRNA项目，结合了Angiopep-2的靶向性与脂质纳米颗粒的高效传递能力，为RNA干扰疗法提供了一种具有高靶向性、高效率的递送系统。通过这种方式，siRNA能够更精确地作用于中枢神经系统，具有广泛的临床应用前景，尤其在治疗基因相关的神经系统疾病中，展现了重要的潜力。

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

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齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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