英文名称：FTS-cyanine conjugate 40（Ras pathway inhibitor conjugate）

中文名称：FTS-花青素偶联物40（Ras通路抑制剂偶联物）

一、物质介绍与西安齐岳生物定制服务能力

FTS（S-farnesylthiosalicylic acid，法呢基硫代水杨酸）是目前唯一进入II期临床试验的Ras蛋白抑制剂，通过竞争性抑制法尼基化半胱氨酸类似物机制，阻断激活态Ras与细胞膜的结合，从而抑制Raf/MEK/ERK和PI3K/Akt/mTOR等下游肿瘤信号通路。然而，FTS因强疏水性（log P值6.393）、肿瘤靶向性差及生物利用度低等缺陷，导致其临床应用受限。

西安齐岳生物作为专业荧光探针与药物偶联物定制服务商，针对FTS-花青素偶联物40提供以下精准定制方向：

1. 分子结构设计定制

连接臂化学定制：提供酰胺键、酯键、硫醚键、点击化学（Click Chemistry）等多种偶联策略，优化FTS与花青素染料（Cy3/Cy5/Cy7/IR783等）之间的连接方式，确保偶联后分子稳定性与生物活性

靶向配体修饰：可引入叶酸、RGD肽、抗体等主动靶向基团，构建双靶向递送系统

2. 光学性能调控定制

光谱特性优化：根据实验需求定制激发/发射波长（覆盖可见光至近红外NIR-I/II窗口），适配多色成像与深层组织穿透

荧光量子产率提升：通过分子内电荷转移（ICT）调控与聚集诱导发光（AIE）策略，解决传统花青素染料的聚集猝灭（ACQ）问题

3. 药代动力学改良定制

亲水性平衡设计：通过聚乙二醇（PEG）化或磺酸基修饰，将log P值调控至0-3理想区间（如FTS-IR783偶联物log P降至0.384），提升水溶性达93倍

控释系统构建：设计pH敏感或酶敏感连接子，实现肿瘤微环境特异性药物释放

4. 功能评价验证服务

体外活性测试：提供Ras蛋白结合亲和力（SPR/ITC）、细胞摄取动力学（流式/共聚焦）、*肿瘤活性（IC50测定）等全套表征

体内成像研究：支持小动物活体荧光成像、药代动力学（PK）及组织分布分析

二、西安齐岳生物定制案例（代表性项目）

案例一：FTS-IR783近红外靶向偶联物（乳腺癌治疗导向）

项目背景：客户需解决FTS疏水性强、肿瘤靶向性差的问题，用于三阴性乳腺癌靶向治疗研究

技术方案：采用酰胺键将FTS与七甲川花青素染料IR783偶联，构建FTS-IR783共价偶联物（分子量约1.2 kDa）

关键成果：

亲水性提升16.6倍，水溶性达186 μg/mL（FTS仅为2 μg/mL）

细胞摄取机制明确：有机阴离子转运多肽（OATP）介导的主动转运与内吞作用协同驱动

*肿瘤活性增强：对6种乳腺癌细胞系IC50值降低3-10倍，体内抑瘤效果提升2倍且肺转移抑制显著

机制创新发现：偶联物不直接作用于Ras，而是通过激活AMPK/TSC2/mTOR新通路发挥*肿瘤效应

案例二：FTS-Cy5.5双模态诊疗探针

项目背景：客户需要兼具治疗与诊断功能的Ras抑制剂探针，用于术中肿瘤边界导航

技术方案：FTS通过可裂解二硫键连接Cy5.5，并修饰肿瘤穿透肽iRGD

关键成果：

实现"诊疗一体化"：近红外荧光引导手术切除联合Ras通路抑制治疗

肿瘤/正常组织荧光信号比达8.6:1，显著优于游离染料

还原响应性释放：在肿瘤细胞高谷胱甘肽（GSH）环境下特异性释放FTS

案例三：FTS-Cy7纳米胶束递送系统

项目背景：客户需改善FTS静脉给药后的长循环特性

技术方案：FTS-Cy7偶联物自组装形成20-30 nm胶束，表面修饰DSPE-PEG2000

关键成果：

半衰期（t1/2）延长，AUC0-∞提升90.7%，相对生物利用度显著提高

通过增强渗透长滞留（EPR）效应实现被动靶向，肿瘤蓄积量提升4-8倍

三、FTS-花青素偶联物系列产品列表

供应商：

西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于生物医药前沿领域的科研试剂研发商。公司深耕药物传递系统与纳米靶向技术，构建了完善的技术体系，核心产品涵盖合成磷脂、PEG衍生物、嵌段共聚物、介孔二氧化硅及活性荧光染料等，产品应用于药物研发、生物成像及体外诊断等场景，为科研院所提供稳定、专业的试剂支持。

以上由齐岳生物小编yff提供！

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