物质名称：ICG-labeled dasatinib，吲哚菁绿标记的达沙替尼

物质功能

ICG-labeled dasatinib是将具有强效*肿瘤活性的达沙替尼与近红外荧光染料吲哚菁绿（ICG）通过特定化学方法结合形成的新型分子探针。达沙替尼作为Src/Bcr-Abl双重抑制剂，可有效抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡；ICG则赋予其近红外荧光特性，使其在分子成像领域具备独特优势。

定制内容

西安齐岳生物提供全方位定制服务：

1. 荧光标记优化：根据客户需求筛选适配ICG衍生物（如ICG-ATT），通过优化连接臂长度与化学键类型，确保标记稳定性与荧光量子产率。

2. 药物活性保留：采用温和偶联条件（pH 7.0-7.5，室温反应），最大限度维持达沙替尼对c-KIT、Src等靶点的抑制活性（IC50值波动范围<15%）。

3. 制剂开发：提供脂质体、纳米粒等递送系统定制，解决ICG-dasatinib水溶性差问题，提升生物利用度。

4. 质控体系：建立HPLC、MS、荧光光谱四重检测标准，确保产品纯度≥98%，荧光标记效率≥90%。

定制案例展示

案例1：胃肠道间质瘤（GIST）靶向成像

为某三甲医院定制ICG-dasatinib用于GIST术中导航。通过无铜点击化学将ICG-ATT与达沙替尼偶联，制备的探针在GIST-T1细胞中荧光强度较游离ICG提升3.2倍，肿瘤/背景信号比达8.5:1。动物实验显示，静脉注射后24小时肿瘤蓄积量较未标记达沙替尼提高2.1倍，且可通过近红外成像系统实时监测药物分布。

案例2：药代动力学研究

为药企开发ICG-dasatinib脂质体制剂。采用硫酸铵梯度法将药物包封于HSPC/Chol/DSPE-PEG2000脂质体中，粒径控制在120±10nm。药效学评价显示，该制剂在小鼠模型中AUC较游离药物提升4.7倍，同时通过活体成像观察到肝脾蓄积减少35%，显著降低脱靶毒性。

第三部分：相关产品列表

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