炔烃-双吖丙啶-酰胺-来那度胺，Alkyne-Diazirine-CONH-Lenalidomide的应用-UDP糖丨MOF丨金属有机框架丨聚集诱导发光丨荧光标记推荐西安齐岳生物

Alkyne-Diazirine-CONH-Lenalidomide，中文名称炔烃 - 双吖丙啶 - 酰胺 - 来那度胺，是与泊马度胺探针同源的多功能光亲和探针，针对来那度胺的分子作用机制研究设计，通过精准的结构模块化整合，实现对来那度胺靶点蛋白的高效捕获、富集与鉴定，是化学生物学技术在药物研究领域的重要应用载体。其分子式为 C21H21N5O4，分子量 407.43，外观为白色至类白色固体，易溶于 DMSO、甲醇等有机溶剂，纯度通常达 95% 以上，需低温避光储存。

分子结构延续 “靶向单元 - 连接臂 - 光交联单元 - 富集单元” 的经典设计，各模块功能协同且适配来那度胺的作用特性。靶向核心为来那度胺（Lenalidomide），作为第二代免疫调节药物，相比泊马度胺具有更强的 CRBN 蛋白结合活性与免疫调节能力，是探针实现特异性靶向识别的基础；连接单元为稳定的酰胺键（-CONH-），由来那度胺的氨基与双吖丙啶衍生物的羧基经缩合反应形成，连接位点精准，不破坏来那度胺的药效构象，同时保证双吖丙啶环与炔基的空间自由度；光交联单元为双吖丙啶三元环，连接于酰胺键另一端，在 365nm 长波紫外光下可快速光解，生成的卡宾中间体无选择性地与靶蛋白表面氨基酸残基共价结合，交联效率优于传统芳基叠氮类试剂；末端炔基作为点击化学反应位点，可与叠氮标记物快速偶联，为后续靶标富集、荧光检测提供关键接口。

该探针的核心价值在于解决来那度胺作用机制研究中的关键难题。来那度胺通过结合 CRBN 蛋白调控下游底物降解，但部分低丰度、瞬时性互作蛋白难以通过传统免疫共沉淀、酵母双杂交等方法捕获。而该探针可在活细胞生理环境下，先以来那度胺单元特异性结合 CRBN 及相关复合物，经紫外光原位交联后，锁定微弱、瞬时的蛋白 - 蛋白相互作用，再通过炔基 - 叠氮点击反应标记生物素，利用链霉亲和素磁珠实现高纯度富集，最终通过质谱鉴定完整的互作蛋白网络。这种方法不仅能鉴定直接靶点，还能捕获下游信号通路蛋白，全面解析来那度胺的分子调控机制。

与泊马度胺探针相比，二者虽结构相似，但靶向特性存在差异：来那度胺探针对 CRBN 的结合亲和力更高，且能特异性识别来那度胺独特的结合口袋，适合研究其在多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合征等疾病中的特异性作用靶点；同时，来那度胺的水溶性略优，探针在细胞实验中的适用性更广，可适配悬浮细胞、贴壁细胞等多种培养体系。

应用场景上，该探针主要用于三大方向：一是来那度胺靶点验证与新靶点发现，明确其在不同细胞中的作用谱；二是结合位点精准定位，通过交联肽段质谱分析，确定来那度胺与 CRBN 的具体结合氨基酸残基，指导药物结构优化；三是药物作用机制差异研究，对比正常与病理细胞、耐药与敏感细胞中的交联谱图，揭示耐药机制与疾病特异性通路。

使用时需注意，探针需现配现用，避免反复冻融导致结构降解；紫外光照射需在冰浴条件下进行，防止高温影响蛋白活性；点击化学反应需控制铜离子浓度，避免蛋白氧化损伤。Alkyne-Diazirine-CONH-Lenalidomide 凭借模块化设计、高效交联与富集能力，成为来那度胺分子机制研究的核心工具，为免疫调节药物的研发、优化及精准医疗提供了重要技术支撑。

炔烃-双吖丙啶-酰胺-来那度胺英文名：Alkyne-Diazirine-CONH-Lenalidomide

产地：西安

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

纯度：99%

用途：仅用于科研

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

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