中文名：前列腺特异性膜抗原-617

英文名：PSMA-617

PSMA-617（CAS 号 1702967-37-0，别名 Vipivotide tetraxetan）是一种专为前列腺特异性膜抗原（PSMA）设计的高亲和力小分子靶向配体，核心由靶标识别基序、疏水性连接臂与 DOTA 金属螯合剂三模块构成，凭借精准的分子识别与稳定的金属络合能力，成为分子靶向、放射性标记与受体功能研究的核心工具化合物。

分子结构上，PSMA-617 的核心识别单元为 Glu-urea-Lys（谷氨酸 - 脲基 - 赖氨酸）药效基团，该片段是与 PSMA 活性口袋特异性结合的关键，能通过氢键、疏水作用与静电作用形成高亲和力结合，抑制常数 Ki 低至 0.37nM，结合特异性远超普通小分子配体。中间连接臂由 2 - 萘基 - L - 丙氨酸与环己基结构组成，兼具疏水性与柔性：疏水性片段增强分子与 PSMA 疏水口袋的相互作用，提升结合稳定性；柔性链调节整体空间构象，避免螯合剂片段干扰识别基序的结合，同时优化分子水溶性与膜通透性。末端 DOTA（1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸）是核心功能基团，作为经典大环多齿螯合剂，可与 Ga-68、Lu-177、Ac-225 等多种放射性金属离子形成热力学稳定、动力学惰性的八面体络合物，络合常数高，在生理条件下不易解离，保障标记后的信号稳定性。

理化特性方面，PSMA-617 分子式为 C46H59N7O14，分子量约 925.99，外观为白色或类白色粉末，易溶于 DMSO、甲醇等有机溶剂，在水中微溶，可通过调节 pH 至弱碱性提升水溶性。等电点约 5.2-5.8，在生理 pH 7.4 条件下带微弱负电，适配生物体内循环环境。稳定性上，该化合物需在 - 20℃避光密封保存，常温下易发生酯键水解与脲基断裂，导致结合活性下降，低温干燥环境下有效期可达 12 个月以上。

应用方向聚焦于分子靶向与金属标记研究：作为 PSMA 特异性配体，可用于受体分布检测、结合动力学分析与抑制剂筛选，通过荧光或放射性标记，定量分析 PSMA 在细胞膜表面的表达水平与定位特征；核心价值在于金属放射性标记，与 Ga-68 络合可制备 PET 显像探针，用于 PSMA 阳性靶标的精准示踪；与 Lu-177、Ac-225 络合可构建放射性配体前体，用于靶向放射性信号追踪与分子放疗研究。此外，PSMA-617 的结构设计为靶向配体开发提供模板，其模块化组合策略可推广至其他受体靶向分子的优化，成为连接靶标识别与功能信号的经典分子模型。

产地：西安

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

纯度：99%

用途：仅用于科研

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司是一家从事原料药、MOF，离子液体 ,PEG衍生物、科研试剂、多肽、光电材料、碳纳米管、纳米材料、脂质体、合成磷脂的研发、定制合成、生产和销售的高科技生物科技有限公司。

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