中文名：DOTA 偶联生长抑素靶向肽

英文名：DOTATATE

DOTATATE（DOTA-TATE, Oxodotreotide, DOTA-d-Phe-Cys-Tyr-d-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr，CAS 177943-89-4）是 DOTA 大环螯合剂与生长抑素类似肽共价结合的双功能分子，兼具生长抑素受体（SSTR）高亲和靶向性与金属离子稳定螯合能力，是分子影像与核医学研究的重要配体。

结构上，DOTATATE 含两部分：靶向肽段为环状八肽（d-Phe-Cys-Tyr-d-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr），Cys² 与 Cys⁷形成二硫键稳定构象，对 SSTR2 具高亲和选择性；螯合部分为 1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸（DOTA），通过酰胺键连接于肽段 N 端。DOTA 为八齿配体，含四个环胺氮与四个羧基氧，可稳定螯合 Ga-68、Lu-177、Cu-64 等多种金属核素，形成热力学稳定、动力学惰性的螯合物。

理化性质上，DOTATATE 为白色或类白色冻干粉，易溶于水、缓冲液，纯度通常 > 98%，需 - 20℃避光密封保存防降解。其受体亲和性强，半数抑制浓度（IC50）达纳摩尔级，可特异性识别高表达 SSTR 的细胞与组织。

合成采用固相多肽合成（SPPS）：先合成线性肽链，树脂上氧化形成二硫键，纯化后与 DOTA 单活性酯偶联，经 HPLC 纯化得终产物，严格控制 DOTA 偶联位点与螯合完整性。应用上，DOTATATE 核心用于分子探针构建。标记 Ga-68 得 PET 显像剂，用于神经内分泌肿瘤术前定位、分期、转移灶检测；标记 Lu-177 用于肽受体放射性核素*疗（PRRT）研究，实现靶向放疗；也可螯合 Gd³⁺构建 MRI 对比剂，或结合荧光染料构建多模态探针，用于受体分布、药物筛选、靶向递送研究。其高靶向、强螯合、高稳定特性，成为生长抑素受体相关研究与核医学探针开发的关键分子。

产地：西安

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

纯度：99%

用途：仅用于科研

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司是一家从事原料药、MOF，离子液体 ,PEG衍生物、科研试剂、多肽、光电材料、碳纳米管、纳米材料、脂质体、合成磷脂的研发、定制合成、生产和销售的高科技生物科技有限公司。

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