淫羊藿苷(Icariin 1a)是一种7- o -糖基化黄酮类化合物,被认为是淫羊藿属植物的主要药理活性成分,在中药中已经使用了数千年。然而,至今还没有从淫羊藿植物中鉴定出与类黄酮7- o糖基化有关的糖基转移酶(GT)。
本文从E. pseudoushanenseb中鉴定出一个GT, Ep7GT。L. Guo,它可以特异性地将葡萄糖部分转移到7-OH的保火糖苷(1)上形成淫羊藿苷(1a)。
Ep7GT具有罕见的广泛的供体底物光谱,包括udp -葡萄糖、udp -木糖、udp - n -乙酰氨基葡萄糖、udp -鼠李糖、udp -半乳糖、udp -葡萄糖醛酸和tdp -葡萄糖。
此外,利用Ep7GT体外生物合成了淫羊藿苷(1a)的两个新衍生物7-O-β-d-[2-(乙酰氨基)-2-脱氧葡萄糖-吡喃糖苷]-包火糖苷(1b)和7-O-β-d-木糖基-包火糖苷(1c)。以包火糖苷(1)为底物,通过全细胞转化获得10.1 μg mL−1icariin (1a)。
淫羊藿苷生物合成过程中7- o糖基化的GT进行了表征,而且指出了利用酶解法生产不同糖基的包火糖苷糖基化衍生物的巨大潜力。此外,这些发现也为通过代谢工程生产天然/非天然具有生物活性的黄酮苷提供了一种有前景的选择。
摘要淫羊藿中的一种新型糖基转移酶Ep7GT能够特异地催化包火糖苷的7- o -糖基化反应生成淫羊藿苷,并表现出糖供体/受体混杂反应生成不同的类黄酮苷。
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