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离子液体用作难溶药物的潜在载体
发布时间:2020-09-03     作者:harry   分享到:

微乳液(MEs)由于其制备简单、长期的稳定性、生物相容性和**增溶能力,在作为局部和透皮给药(TDD)的有前途的药物载体等领域具有广泛应用。一般来说,MEs是由两种不相容的液体(极性和非极性)组成,并且由表面活性剂的界面膜与助表面活性剂的结合而稳定的一类透明的、各向同性的、热力学稳定的微观非均质混合物。ME能够在其纳米体积中溶解各种极性和非极性物质,所以作为**输送系统,能够解决那些在常规的给药系统中**溶解度和渗透性较小的问题。

通常,MEs以水为极性物质,然后将极性组分与标准阴离子表面活性剂结合,然而这些MEs的热稳定性较差。非水MEs通过用乙腈、甲醇、乙二醇、甘油和甲酰胺等极性组分来替代其中的水来提高其热稳定性。


在过去的十年中,研究人员已经对基于离子液体(IL)ME作为TDD的潜在纳米载体的可能性进行了探索。近日,九州大学Masahiro Goto等人开发了一种基于脂肪酸IL辅助的非水ME,并研究发现塞来昔布药物在其中具有良好的溶解行为。


研究人员选取了油酸胆碱(Cho[Ole])、亚油酸胆碱(Cho[Lin])和果酸胆碱([Cho]Eru)作为研究对象。与两种表面活性剂体系(SAESpan-20)相比,IL即使在较高的表面活性剂浓度下,其包封也受到限制,这与传统ME体系具有很好的一致性。


随后研究人员对该微乳液的稳定性进行了探究,发现在室温下IL/O ME能够稳定至120天不出现相分离或沉淀,并且其液滴大小和大小分布在45天后没有出现明显变化,这也表明所提出的IL/O ME系统在物理上是稳定的。


与对照组(100IPM)相比,使用4IL时的细胞活性为97%,并且相同IL浓度的Tween-80MESAILME制剂(ME1ME2)对细胞的毒性相似,这表明所有使用SAILME与常规的ME是一样安全的。对于溶解**方面,与在水中或IPM中的溶解度相比,塞来昔布**分子(ACV)在新开发的IL/O ME中的溶解度显着提高了至少35倍。当表面活性剂混合物的浓度从10%增加到20%时,IL/O ME中的载药量增加了约2倍。

综上所述,研究人员通过将生物相容性的IL作出微乳液,并探索了其作为难溶**载体的可能性,有望将来应用于实际生活中难溶**的给药体系。

 

原文链接:

https://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/acssuschemeng.9b07773

原文作者:

Md Korban Ali, Rahman Md Moshikur, Rie Wakabayashi, Muhammad Moniruzzaman, Noriho Kamiya and Masahiro Goto

DOI: 10.1021/acssuschemeng.9b07773


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