PROTAC（Proteolysis Targeting Chimeras）是一种双功能分子，由靶蛋白配体、连接体和E3泛素素连接酶配体组成。

它的结构特点是一个E3泛素连接酶配体和一个靶蛋白配体通过一个特殊的“Linker”结构连接在一起，形成一个三联体。这种分子的一端可以结合靶蛋白，另一端则可以结合E3泛素连接酶，通过连接体（Linker）相连。当PROTAC分子进入细胞后，它的靶蛋白配体可以特异性地与靶蛋白结合，而另一端的E3泛素连接酶配体则可以募集E3泛素连接酶，形成三元复合物。在这个复合物中，E3泛素连接酶介导泛素结合酶E2对靶蛋白进行泛素化，之后，被泛素标记的靶蛋白被蛋白酶体识别并降解，从而达到选择性地降低靶蛋白水平的目的。

此外，PROTAC技术已应用于靶向癌症中参与细胞周期调控的过表达、过激活或突变的蛋白质，通过利用PROTAC分子靶向调节凋亡相关蛋白，可以启动癌细胞的程序性细胞死亡。

靶蛋白配体：泛素-蛋白酶体途径可以针对细胞周期蛋白、纺锤体相关蛋白、细胞表面受体、转录因子、肿瘤抑制因子、癌基因产物以及应激条件下胞内变性蛋白及异常蛋白等靶蛋白进行降解。而目前对 PROTAC 配体的选择上大部分还只是基于已知的抑制剂/激动剂，靶点也多为癌症相关蛋白。这表明对 PROTAC 的研究还处在早期阶段，靶蛋白配体可以采用虚拟筛选与高通量筛选的方法不考虑竞争结合，而神经退行性疾病、自免性疾病等相关蛋白也有待开发。

连接体：是指前体药物（prodrug），也称前药、药物前体、前驱药物等，是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。前体药物本身没有生物活性或活性很低，经过体内代谢后变为有活性的物质，这一过程的目的在于增加药物的生物利用度，加强靶向性，降低药物的毒性和副作用。目前前体药物分为两大类：载体前体药物(carrier-prodrug)和生物前体(bioprecursor)。此外农药中也有许多前体药物。

E3泛素素连接酶配体：泛素蛋白配体途径是已知的所有真核生物体内具有高度选择性的**重要的蛋白质降解途径。真核细胞中泛素化修饰后的靶蛋白可能被降解、可能被转移到细胞或细胞外的特定部位，也有可能导致靶蛋白的功能发生变化，这主要取决于靶蛋白所加的泛素链的结构，以及泛素链的长短。泛素连接酶E3决定靶蛋白的特异性识别，在泛素途径中具有重要的作用。泛素连接酶E3通过调控调节蛋白的泛素化过程参与细胞内的多种生理过程。所有的E3都具有连接靶蛋白和特定E2的能力。

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