PROTAC(靶向蛋白降解嵌合体)技术的工作原理是基于一种异双功能分子,该分子由两个配体通过Linker连接而成,一个配体可以结合目标蛋白,另一个配体可以靶向E3连接酶。
与传统的靶向蛋白质降解技术血哥妒言儿标那跑收球相比,Protac技术有着二种尼长更为广泛的适用性和更高的效率。因为Protac技术能够使目标蛋白在水平上受到一些调控,而不是仅仅通过靶向某一个位点来影响蛋白的功能。由于Protac技术具有更好的靶向性和更短的生命周期,因此在治疗疾病等领域,也具有较大的应用前景。
此外,近年来关于Protac技术的研究也得到了不断的深入。有人在此基础上,提出了一些改良方案,比如是通过使用聚合物链的方式来提高Protac技术的效率。还有人则是将其与人工甲地智能相结合,旨在对这项技术的研究和开发带来更加深入和全面的认识。
PROTAC分子进入细胞后,其目标蛋白配体可以特异性地与相应的靶蛋白结合,而另一端的E3连接酶配体则募集E3连接酶,形成靶蛋白-Linker-E3连接酶的三元复合物。在这个复合物中,E3连接酶介导泛素激活酶(E1)和泛素结合酶(E2)对靶蛋白进行泛素化,即给靶蛋白加上泛素化标签。这样,靶蛋白就被标记为需要降解的蛋白,随后被26S蛋白酶体识别并降解。这个过程中,PROTAC分子可以在细胞内多次循环利用,而且无需靶蛋白配体长时间占据结合位点,只需三元复合物短暂的形成便可瞬时完成目标蛋白的泛素化和降解。
泛素化是生物体内一种常见的翻译后修饰,参与细胞周期、凋亡、分化等生命活动的调控,与肿瘤、心血管、自身免疫等疾病的发病密切相关。
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