TAK-243（又名 MLN7243）——泛素激活酶 UAE（UBA1）抑制剂

简介与结构
TAK-243 是进入临床研究的泛素激活酶（E1）抑制剂，作用于UBA1。其结构为一种非可逆竞争性抑制剂，通过与泛素激活中间体共价结合，阻断E1活性。

作用机制
TAK-243 通过干扰泛素与UBA1之间的结合，抑制泛素-AMP中间体形成，进而阻断泛素转移至E2的过程。结果为全局蛋白泛素化水平下降，蛋白积累，诱发ER应激、细胞周期停滞及凋亡。

生物活性与应用
体外活性*高（IC₅₀ 约1 nM），在多种实体瘤和血液瘤模型中均表现出显著*增殖和致死效果。尤其对白血病、黑色素瘤等依赖蛋白降解维持生存的细胞更为敏感。

实验用途
常用于研究泛素化系统整体抑制后，细胞蛋白稳态变化。适用于蛋白质降解机制、应激反应、*肿瘤研究等。

使用与储存
溶于DMSO，储存于−20℃干燥避光处。推荐使用浓度在10–100 nM 范围。注意细胞毒性较强，操作需佩戴防护装备。

产地：西安齐岳生物
用途：科研
以上资料由西安齐岳生物小编zhn提供，仅用于科研

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