沙利度胺（Thalidomide） α-（N-邻苯二甲酰基）谷氨酰胺

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Thalidomide作为一种免疫调节剂，沙利度胺能够抑制cereblon (CRBN)，它是cullin-4 E3 泛素连接酶复合物CUL4-RBX1-DDB1的一部分。

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产品介绍

沙利度胺（Thalidomide）

化学名称：α-（N-邻苯二甲酰基）谷氨酰胺

分子式：C13H10N2O4

靶点：Cereblon（CRBN）蛋白

Thalidomide作为一种免疫调节剂，沙利度胺能够抑制cereblon (CRBN)，它是cullin-4 E3 泛素连接酶复合物CUL4-RBX1-DDB1的一部分。

【作用机制】

沙利度胺被发现具有免疫调节、*血管生成和*肿瘤活性。与 CRBN 结合后改变 E3 泛素连接酶的底物识别特性，促进特定蛋白降解。其*肿瘤机制主要通过：

抑制肿瘤相关新生血管

增强T细胞免疫反应

改变细胞因子分泌模式

【历史与转型】

20世纪50年代因致畸事件被禁用

后在多发性骨髓瘤治疗中重获新生，为 IMiD 类药物的先驱

【适应症】

多发性骨髓瘤（MM）

麻风病引起的并发症

炎症性疾病的研究用药

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400-6966-012