153982-38-8,Cyclo(-D-Ser-Pro-D-Val-Leu-D-Trp),六元环结构环肽
Cyclo(-D-Ser-Pro-D-Val-Leu-D-Trp)环肽由 D - 丝氨酸、脯氨酸、D - 缬氨酸、亮氨酸和 D - 色氨酸组成,形成六元环结构。其特点在于交替的 D/L 构型赋予分子独特构象,可能增强受体亲和力和抗酶解能力。D - 色氨酸的吲哚环提供疏水相互作用,而 D - 丝氨酸的羟基可参与氢键形成。该化合物可能作为神经肽类似物,用于调节 G 蛋白偶联受体(GPCR)活性,在神经系统治疗中有潜在应用。
结构与合成
线性肽合成
采用 Fmoc 固相合成法,依次偶联 Fmoc-D-Ser (tBu)-OH、Fmoc-Pro-OH、Fmoc-D-Val-OH、Fmoc-Leu-OH、Fmoc-D-Trp (Boc)-OH 至 2-CTC 树脂。
用 20% 哌啶 / DMF 脱除 Fmoc 保护基,TFA/TIPS/H₂O(95:2.5:2.5)切割肽链并脱除侧链保护基。
环化反应
在高稀释条件下(0.001 M),以 PyBOP/HOBt/DIPEA 为缩合剂,DMF 为溶剂,室温反应 12 小时。
纯化与表征
RP-HPLC(C18 柱,乙腈 / 水梯度)纯化,ESI-MS 确认分子量(计算值:641.8 Da,实测值:642.4 [M+H]+)。
名称:Cyclo(-D-Ser-Pro-D-Val-Leu-D-Trp)
纯度:95%+
性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。
溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
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