128857-77-2,Cyclo(-Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro-Ala),环肽
Cyclo(-Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro-Ala)该环肽包含经典的 RGD(Arg-Gly-Asp)序列,可特异性结合整合素受体(如 αvβ3),抑制肿瘤血管生成和转移。甘氨酸提供柔性连接,丝氨酸和脯氨酸调节环构象,丙氨酸增强疏水性。其环状结构比线性 RGD 肽更稳定,亲和力更高,常用于制备靶向药物递送系统或成像剂。
结构与合成
线性肽合成
Fmoc 固相合成法:在 Wang 树脂上偶联 Fmoc-Gly-OH、Fmoc-Arg (Pbf)-OH、Fmoc-Gly-OH、Fmoc-Asp (OtBu)-OH、Fmoc-Ser (tBu)-OH、Fmoc-Pro-OH、Fmoc-Ala-OH。
TFA 脱保护并切割肽链。
环化反应
在高稀释条件下(0.01 M),以 PyAOP/HOAt/DIPEA 为缩合剂,DMF 为溶剂,室温反应 18 小时。
纯化与表征
RP-HPLC 纯化,ESI-MS 确认分子量(计算值:601.6 Da,实测值:602.3 [M+H]+)。
名称:Cyclo(-Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro-Ala)
纯度:95%+
性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。
溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
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