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产品名称:OPSS-PEG-COOH , 羧基PEG巯基吡啶
技术挑战与解决方案
1. 二硫键交换副反应
问题:
非目标巯基(如谷胱甘肽,GSH)可能竞争反应,导致偶联效率降低(<70%)。
解决方案:
空间位阻保护:在OPSS结构中引入长链烷基(如C₁₂H₂₅-),减少GSH竞争,偶联效率提升至90%。
pH调控:在pH 8.5条件下反应,抑制GSH活性(GSH pKa=8.8),偶联效率提高2倍。
2. 体内代谢与毒性
问题:
PEG链长>5000 Da时,可能引发抗PEG抗体产生,导致二次给药清除率升高。
解决方案:
短链PEG+靶向配体:使用PEG 2000 Da + cRGD肽,肿瘤摄取率提高3倍,抗体产生率降低60%。
可降解PEG:设计含酯键的PEG(如mPEG-PLA),在体内酶解为小分子,降低免疫原性。
3. 规模化生产瓶颈
问题:
OPSS氧化副产物(如磺酸盐)导致产物纯度低(<85%)。
解决方案:
惰性气体保护:在氮气氛围下合成,纯度提升至99%。
连续流合成:微反应器中停留时间<10分钟,产率提升至95%,溶剂消耗降低70%。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
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