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DOTATATE acetate,177943-89-4是一种DOTA偶联肽的化学结构特点
发布时间:2025-07-07     作者:axc   分享到:

DOTATATE acetate,177943-89-4是一种DOTA偶联肽的化学结构特点

DOTATATE acetate 是一种高亲和力的放射性标记多肽探针,完整名称为 DOTA-D-Phe¹-Tyr³-Octreotate。其结构由 DOTA(1,4,7,10-tetraazacyclododecane-N,N',N'',N'''-tetraacetic acid)螯合基团与八肽结构Octreotate通过缩合形成,常用于与放射性核素(如 ^68Ga、^177Lu)形成复合物,用于肿瘤靶向影像与。

化学结构特点如下:

核心结构:八肽序列为 D-Phe-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-OH,形成两个半胱氨酸之间的二硫键,构成稳定的 β-turn 環结构(octreotide-like)。

TATE修饰:Octreotate 是 octreotide 的羧基修饰版本,将 C-端醇羧化,有助于增强代谢稳定性及体内靶向性能。

高亲和力 DOTA 螯合基团:

DOTA 位于N端,通过其四羧基和四胺环结构稳定螯合金属离子。

与 ^68Ga、^64Cu、^177Lu 等形成配位结构,应用于 PET/SPECT 和放射。

氨基酸取代优化:

Tyr³ 替换了Phe³,增强与体内Somatostatin Receptor subtype 2 (SSTR2) 的结合能力;

D-Trp⁴ 增强酰胺键稳定性,避免酶解。

乙酸盐形式:乙酸盐保证良好水溶性,有利于缓冲液配制和体内注射使用。

DOTATATE acetate 是肽类放射性药物中的代表,因其结构稳定、靶向性强且金属螯合效率高,被应用于神经内分泌肿瘤相关靶向(如 ^177Lu-DOTATATE)与影像(如 ^68Ga-DOTATATE),是精准药物递送系统中的经典分子平台。

产品名称:DOTATATE acetate

纯度:95%+

性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。

溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

DOTATATE acetate

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