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DPPE-PEG-RGD功能化脂质材料在靶向微泡中的构建与表征
发布时间:2025-07-09     作者:kx   分享到:

文献:*靶向超声造影双模微泡在三阴性乳腺癌诊治中的应用

链接:https://pubs.rsc.org/en/content/articlehtml/2017/sc/c8ra09737b

作者:白敏,董阳,黄辉,付浩,段友荣,王琪和杜莲芳

节选:

*靶向双模微泡PTX@RGD-MBs

靶向双模微泡的载体材料由三种生物相容性材料构成:RGD-PEG-DPPE(1,[2-二棕榈酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺] -N- [氨基(聚乙二醇)])、DPPC(1,2-二棕榈酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺)和胆固醇。DPPE、DPPC和胆固醇是最重要的细胞膜成分,可被细胞吸收利用。PEG是经FDA(美国食品药品监督管理局)批准用于人体的可生物降解生物材料。RGD肽由人体可利用的氨基酸组成。因此,RGD-脂质微泡被认为是一种合适的生物相容性药物递送材料。将TNBC的一线*方案PTX和惰性气体SF 6封装到微泡中,实现TNBC的*和诊断。

羧基和氨基的缩合反应可以有效地将目标肽与有机材料结合,且副产物较少。RGD肽的羧基与 DPPE-PEG-NH 2的胺基反应生成 DPPE-PEG-RGD。如1 H NMR 谱图所示,在 DPPE-PEG-RGD 的光谱中同时观察到 RGD 的质子峰(–CH 3 –,δ 1.4)和DPPE-PEG-NH 2的PEG 片段峰(–CH 2 CH 2 O–,δ 3.7 ),比例为 188 :24.39,表明结合成功。 DPPE-PEG- NH2 ( –CH2CH2O– ,δ3.7 )和RGD (–CH3– , δ1.4 )的质子峰理想比例为188 : 26,即93.80%的DPPE-PEG-NH2末端被RGD肽修饰(图2A )。采用薄膜水化法分三步制备PTX@RGD-MBs(图1 ):第一步,三种材料自组装负载PTX,制得载PTX的RGD-MBs;第二步,冷冻干燥得到空心微泡;第三步,吹入SF6 ,震荡使微泡重新溶解,推动气体扩散到MBs中,得到PTX@RGD-MBs。27由于PEG的亲水性,PTX@RGD-MBs均匀溶解在溶液中,呈球形,表面光滑,无结合(图2B)。PTX@RGD-MBs的尺寸和zeta电位分别为1741.67±67.72nm(图2C)和-0.665±0.033mV(图2D)。多分散指数(PDI)为0.106。PTX@RGD-MBs表现出*的药物包封率(EE%),为91.07%,PTX的载药量(DL%)为4.01%(表1),表明可以预防未结合的化疗药物引起的副作用。[细空格(1/6-em)][细空格(1/6-em)][细空格(1/6-em)][细空格(1/6-em)]

DPPE-PEG-RGD

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