文献：*靶向超声造影双模微泡在三阴性乳腺癌诊治中的应用

链接：https://pubs.rsc.org/en/content/articlehtml/2017/sc/c8ra09737b

作者：白敏，董阳，黄辉，付浩，段友荣，王琪和杜莲芳

节选：

*靶向双模微泡PTX@RGD-MBs

靶向双模微泡的载体材料由三种生物相容性材料构成：RGD-PEG-DPPE（1，[2-二棕榈酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺] -N- [氨基（聚乙二醇）]）、DPPC（1，2-二棕榈酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺）和胆固醇。DPPE、DPPC和胆固醇是最重要的细胞膜成分，可被细胞吸收利用。PEG是经FDA（美国食品药品监督管理局）批准用于人体的可生物降解生物材料。RGD肽由人体可利用的氨基酸组成。因此，RGD-脂质微泡被认为是一种合适的生物相容性药物递送材料。将TNBC的一线*方案PTX和惰性气体SF 6封装到微泡中，实现TNBC的*和诊断。

羧基和氨基的缩合反应可以有效地将目标肽与有机材料结合，且副产物较少。RGD肽的羧基与 DPPE-PEG-NH 2的胺基反应生成 DPPE-PEG-RGD。如1 H NMR 谱图所示，在 DPPE-PEG-RGD 的光谱中同时观察到 RGD 的质子峰（–CH 3 –，δ 1.4）和DPPE-PEG-NH 2的PEG 片段峰（–CH 2 CH 2 O–，δ 3.7 ），比例为 188 ：24.39，表明结合成功。 DPPE-PEG- NH2 ( –CH2CH2O– ,δ3.7 )和RGD (–CH3– , δ1.4 )的质子峰理想比例为188 : 26,即93.80%的DPPE-PEG-NH2末端被RGD肽修饰(图2A )。采用薄膜水化法分三步制备PTX@RGD-MBs(图1 ):第一步,三种材料自组装负载PTX,制得载PTX的RGD-MBs;第二步,冷冻干燥得到空心微泡;第三步,吹入SF6 ,震荡使微泡重新溶解,推动气体扩散到MBs中,得到PTX@RGD-MBs。27由于PEG的亲水性，PTX@RGD-MBs均匀溶解在溶液中，呈球形，表面光滑，无结合（图2B）。PTX@RGD-MBs的尺寸和zeta电位分别为1741.67±67.72nm（图2C）和-0.665±0.033mV（图2D）。多分散指数（PDI）为0.106。PTX@RGD-MBs表现出*的药物包封率（EE%），为91.07%，PTX的载药量（DL%）为4.01%（表1），表明可以预防未结合的化疗药物引起的副作用。[细空格（1/6-em）][细空格（1/6-em）][细空格（1/6-em）][细空格（1/6-em）]

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