青蒿素药物-葫芦脲的包合物（CB[n]-Artemisinin）

一、研究背景
青蒿素（Artemisinin）是一种源自中草药青蒿的*疟天然产物，近年来也被发现具有一定*肿瘤活性。然而，青蒿素的水溶性差、生物利用度低，限制了其药效发挥。将其与**葫芦脲（Cucurbiturils, CB[n]）**构建包合物，是改善其理化性质的一种有效策略。

二、葫芦脲（CB[n]）简介
CB[n]是一类中空结构的环状大分子，由若干个乙烯基桥连的糖精单元组成，具有刚性腔体与疏水内腔，可以包合各种小分子药物。CB[7]和CB[8]常用于药物递送系统开发。

三、包合机制
青蒿素通过其内含的端基（如过氧桥）与CB[n]的疏水腔结合，形成非共价包合物，增强水溶性与稳定性。该包合物通过主客体作用形成高稳定常数的复合体。

四、制备方法
常采用溶液混合法：

将CB[n]和青蒿素按比例溶于适当溶剂（如水/醇混合物）；

通过搅拌、过滤去除未结合药物；

纯化后获得包合物粉末。

五、生物性能与应用

水溶性提升：CB[n]-青蒿素复合物显著提升青蒿素水溶性；

生物稳定性提高：包合后*氧化性和热稳定性增强；

*肿瘤活性增强：在肿瘤细胞中释放青蒿素后产生ROS，引发凋亡；

可拓展为多功能系统，如CB[7]进一步连接靶向分子（叶酸、RGD等）。

六、前景总结
CB[n]-Artemisinin复合物具有良好的可控性、生物相容性和递送效率，未来可拓展为口服、注射型*癌药物平台。

产地：西安

用途：科研 

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