ICG-Zingibroside R1，吲哚菁绿标记姜状三七苷R1在药物递送系统构建原理

ICG-Zingibroside R1（吲哚菁绿标记姜状三七苷R1）是一种将近红外荧光染料吲哚菁绿（Indocyanine Green, ICG）与皂苷类小分子姜状三七苷R1（Zingibroside R1, C₄₁H₆₄O₁₅）通过化学偶联形成的功能性复合物。该复合物融合了ICG的深组织近红外荧光成像能力和Zingibroside R1的药物骨架特性，可用于药物递送、靶向成像以及多功能纳米载体的构建。ICG-Zingibroside R1的构建原理强调化学偶联的稳定性、分子空间调控以及药物递送体系的功能整合。

1. 分子组成与特性

ICG染料

ICG是一种共轭吲哚类近红外染料，具有磺酸基团增加水溶性，其吸收峰约780 nm，发射峰约810 nm。ICG可通过活性衍生物（ICG-NHS、ICG-MAL或ICG-COOH）与含羟基、胺基或巯基的小分子进行共价偶联，形成稳定化合物并保持荧光性能。

姜状三七苷R1（Zingibroside R1）

Zingibroside R1为一种皂苷，含有糖苷链和甾体骨架，分子中含羟基、醚键等活性位点，可参与亲核或电子给体反应。其脂溶性和糖苷结构使其可嵌入生物膜或纳米载体，同时糖苷链可增加水溶性和生物相容性，为药物递送提供便利。

偶联设计

ICG与Zingibroside R1偶联通常采用酯化或酰胺化策略，通过ICG活性羧基或马来酰亚胺基团与Zingibroside R1羟基或糖苷端羟基形成共价键。为了维持荧光性能及药物活性，可使用PEG链或短间隔分子作为桥梁，降低空间位阻和荧光猝灭。

2. 药物递送系统构建原理

ICG-Zingibroside R1的药物递送体系构建基于以下原理：

化学偶联实现功能整合

ICG通过活性羧基或马来酰亚胺基团与Zingibroside R1糖苷端羟基反应，形成稳定酯键或酰胺键。

该共价连接确保ICG与药物骨架牢固结合，防止体内游离或降解，同时保持近红外荧光性能。

空间结构调控

使用PEG链或短链间隔分子调节ICG与Zingibroside R1之间的空间距离，减少荧光猝灭，同时改善复合物水溶性。

空间调控还可保护Zingibroside R1糖苷活性位点，使其在体内递送过程中保持功能完整性。

载体整合与递送

偶联后的ICG-Zingibroside R1可进一步负载于纳米颗粒、脂质体或水凝胶等载体，实现稳定递送。

载体可利用其物理包封或化学结合作用，保护复合物免受酶降解，并通过被动或主动靶向机制实现组织或细胞选择性分布。

靶向与可视化功能

ICG的近红外荧光为递送过程提供实时可视化监测，实现“成像+递送”双重功能。

Zingibroside R1的分子骨架和糖苷链可改善生物相容性和膜穿透能力，增强递送系统的靶向性和药物有效性。

3. 合成与构建步骤概述

ICG活化

通过ICG-NHS或ICG-MAL将羧基活化为亲核易反应中间体。

在PBS缓冲液或含少量有机溶剂（如DMSO、DMF）中溶解，pH控制在7.4–8.5，避光操作。

Zingibroside R1准备

将Zingibroside R1溶解在适宜溶剂中，调节pH使羟基或糖苷末端位点处于可反应状态。

偶联反应

缓慢加入活化ICG至Zingibroside R1溶液中，室温至37℃搅拌数小时至过夜。

反应生成ICG-Zingibroside R1复合物，通过酯键或酰胺键稳定结合。

纯化与表征

使用透析、凝胶过滤或高效液相色谱去除未反应ICG和Zingibroside R1。

通过UV-Vis光谱和荧光光谱确认荧光性能，NMR或质谱分析验证共价结构。

4. 构建优势

双重功能整合：荧光成像和药物递送同时实现。

化学稳定性高：共价偶联减少ICG和药物游离，提高体内稳定性。

空间结构优化：PEG或间隔链保护活性位点，减少荧光猝灭，提高水溶性。

载体兼容性强：可进一步负载于纳米载体，实现可控释放和靶向递送。

产品名称：ICG-Zingibroside R1，吲哚菁绿标记姜状三七苷R1

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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