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Angiopep-2-PEG-DSPE,脑部靶向分子-聚乙二醇-磷脂的结构特性与功能协同
发布时间:2025-09-29     作者:wyh   分享到:

产品名称:Angiopep-2-PEG-DSPE,脑部靶向分子-聚乙二醇-磷脂的结构特性与功能协同

结构特性与功能协同

1.1 核心组分解析

Angiopep-2肽:

靶向机制:Angiopep-2(序列TFFYGGSRGKRNNFKTEEY)是一种人工合成的29肽,通过特异性结合血脑屏障(BBB)上的低密度脂蛋白受体相关蛋白(LRP-1),实现跨BBB转运,增强脑部药物递送效率。其高亲和力(Kd≈10⁻⁷ M)和低免疫原性使其成为脑靶向的理想载体。

化学修饰:常通过半胱氨酸(Cys)或赖氨酸(Lys)残基引入荧光标记(如Cy5)或化学基团(如马来酰亚胺),便于后续偶联。

PEG链:

生物相容性:延长体内循环时间(半衰期12-24小时),减少免疫原性及非特异性蛋白吸附,提升纳米载体的稳定性。

连接策略:通过酰胺键、硫醚键或点击化学与Angiopep-2及DSPE磷脂共价结合,形成模块化结构。

DSPE磷脂:

脂质双层结构:二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺形成脂质体/胶束,增强载体稳定性及细胞膜融合能力,促进药物包载与释放。

功能扩展:可进一步修饰为DSPE-PEG,提升亲水性及靶向性,或结合其他功能分子(如靶向肽、抗体)。

1.2 功能整合

脑部靶向递送:通过Angiopep-2的LRP-1受体介导转胞吞作用,实现化疗药(如阿霉素)、siRNA、mRNA或基因治疗载体(如CRISPR/Cas9)的精准递送至脑肿瘤或神经退行性疾病病灶。

稳定性增强:PEG链减少网状内皮系统清除,DSPE的脂质双层保护药物免受降解,提升生物利用度。

诊疗一体化:结合荧光探针(如Cy5.5)或放射性核素(如⁶⁸Ga),构建多模态成像探针,用于脑肿瘤早期诊断及疗效监测。

Angiopep-2-PEG-DSPE,脑部靶向分子-聚乙二醇-磷脂

关于我们:

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