产品名称:Acrylate-PEG-DSPE,丙烯酸酯-聚乙二醇-二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺的结构特征与化学协同设计
1. 结构特征与化学协同设计
八臂PEG拓扑结构:
多臂架构:八臂聚乙二醇(8ARM-PEG)以星形或树枝状结构为核心,每个臂通过化学键(如酯键、酰胺键)连接DSPE磷脂,形成“星形-磷脂”杂化结构。这种设计显著增加功能化位点(如靶向配体、荧光探针、治疗分子),支持多模态协同递送。
DSPE磷脂骨架:二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(C18脂肪酸链)提供疏水锚定,嵌入脂质体/纳米颗粒双分子层,保障载体稳定性及膜融合能力。PEG臂形成水化层,减少蛋白吸附,延长体内循环时间(半衰期可达48-72小时),并通过EPR效应增强肿瘤靶向性。
化学键合机制:
偶联策略:8ARM-PEG通过点击化学(如SPAAC)或NHS酯活化法与DSPE的氨基/羧基反应,形成稳定共价结构。反应需惰性气体保护,控制温度(25-40℃)和pH(7-9),避免副反应(如水解或交联)。
功能扩展:每个臂可独立修饰靶向配体(如抗体、肽)、荧光探针(如Cy5)或治疗分子(如化疗药、siRNA),实现“多药共载”或“诊疗一体化”。
2. 合成工艺与优化
关键合成步骤:
八臂PEG合成:通过多步化学合成(如阴离子开环聚合)制备星形PEG,分子量可定制(如10k-50k Da),确保臂间均匀性。
功能化修饰:PEG臂末端引入活性基团(如炔基、叠氮),与DSPE或靶向分子通过点击反应偶联。纯化采用透析、硅胶柱层析或HPLC,纯度≥95%。
自组装与纯化:薄膜水化法或超声破碎法制备脂质体/纳米颗粒(粒径100-300nm),通过超速离心或分子排阻色谱纯化。
工艺优化:
调节PEG臂长与DSPE比例,平衡水溶性与载药能力;采用点击化学提升偶联效率。
加速稳定性试验(40℃/75% RH)验证长期储存稳定性,避免氧化/水解导致的结构破坏(如PEG链断裂)。
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
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