您当前所在位置:首页 > 生命科学 > 蛋白与酶 > 泛素Ubiquitin > 泛素试剂 > Nutlin-3 4-[4,5-双(4-甲氧基苯基)-2-(1H-咪唑-2-基)-1H-吡唑-3-基]哌啶
Nutlin-3 4-[4,5-双(4-甲氧基苯基)-2-(1H-咪唑-2-基)-1H-吡唑-3-基]哌啶

Nutlin-3 MDM2(Mouse Double Minute 2)是一种有效的,选择性Mdm2(它自身和p53的环指依赖性泛素蛋白连接酶)拮抗剂,无细胞试验中IC50为90 nM;可稳定p53缺陷细胞中的p73。

货号 规格 数量 价格
Q-0355778 100mg
1
询价
Q-0355778 250mg
1
询价
Q-0355778 500mg
1
询价
Q-0355778 1g
1
询价
Q-0355778 5g
1
询价
快速订购/大包装咨询
张惠宁销售经理
17778955912
1521565887
{$sources->name}}
业务范围:AIE材料 | 荧光产品 | MOF产品 | 二维纳米 | 糖化学 | 凝集素 | PEG
如该产品产生售后问题,请联系我们:

1521565887@qq.com

产品介绍

Nutlin-3

化学名称:4-[4,5-双(4-甲氧基苯基)-2-(1H-咪唑-2-基)-1H-吡唑-3-基]哌啶

靶点:MDM2(Mouse Double Minute 2)

Nutlin-3是一种有效的,选择性Mdm2(它自身和p53的环指依赖性泛素蛋白连接酶)拮抗剂,无细胞试验中IC50为90 nM;可稳定p53缺陷细胞中的p73。 

【作用机制】

Nutlin-3 是一类小分子抑制剂,可与 MDM2 竞争性结合,阻断其与 p53 蛋白的相互作用,从而防止 p53 被泛素化降解,恢复其肿瘤抑制功能。

【*肿瘤机制】

p53 恢复后会激活下游凋亡通路,导致细胞周期停滞或凋亡,尤其在 TP53 野生型肿瘤中效果显著。

【研究进展】

多项临床前研究显示其在神经母细胞瘤、白血病、骨肉瘤中具有强效*肿瘤活性。

Nutlin-3 属于先导化合物,其优化结构已发展为 RG7112、Idasanutlin(RG7388)等临床候选药物。

参数信息
外观状态: 固体或粉末
质量指标: 95%+
溶解条件: 有机溶剂/水
CAS号: N/A
分子量: N/A
储存条件: -20℃避光保存
储存时间: 1年
运输条件: 室温2周
生产厂家: 西安齐岳生物科技有限公司
相关产品

ML240 是选择性抑制p97/VCP的非共价小分子,p97为调控ERAD(内质网相关降解)及泛素化底物解聚的关键ATP酶。其抑制可阻断泛素蛋白质从ER转运出细胞质降解。

HBX-19818 是一种中等活性的USP7抑制剂,USP7广泛参与p53、MDM2、BMI1等蛋白的稳定性调控,在肿瘤与免疫调节中扮演重要角色。

Pomalidomide抑制LPS诱导的TNF-α释放,在PBMCs中IC50为13 nM。Pomalidomide 可以在PROTAC中用作靶向 E3 ligase 和抑制 E3 ligase protein cereblon (CRBN)。Pomalidomide可促进凋亡和细胞周期阻滞。

Lenalidomide是一种TNF-α分泌抑制剂,在PBMCs中IC50为13 nM。Lenalidomide是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体,它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。