Nutlin-3 MDM2(Mouse Double Minute 2)是一种有效的,选择性Mdm2(它自身和p53的环指依赖性泛素蛋白连接酶)拮抗剂,无细胞试验中IC50为90 nM;可稳定p53缺陷细胞中的p73。
货号 | 规格 | 数量 | 价格 |
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Q-0355778 | 100mg |
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Q-0355778 | 250mg |
1
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Q-0355778 | 500mg |
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Q-0355778 | 1g |
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Q-0355778 | 5g |
1
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询价 |

Nutlin-3
化学名称:4-[4,5-双(4-甲氧基苯基)-2-(1H-咪唑-2-基)-1H-吡唑-3-基]哌啶
靶点:MDM2(Mouse Double Minute 2)
Nutlin-3是一种有效的,选择性Mdm2(它自身和p53的环指依赖性泛素蛋白连接酶)拮抗剂,无细胞试验中IC50为90 nM;可稳定p53缺陷细胞中的p73。
【作用机制】
Nutlin-3 是一类小分子抑制剂,可与 MDM2 竞争性结合,阻断其与 p53 蛋白的相互作用,从而防止 p53 被泛素化降解,恢复其肿瘤抑制功能。
【*肿瘤机制】
p53 恢复后会激活下游凋亡通路,导致细胞周期停滞或凋亡,尤其在 TP53 野生型肿瘤中效果显著。
【研究进展】
多项临床前研究显示其在神经母细胞瘤、白血病、骨肉瘤中具有强效*肿瘤活性。
Nutlin-3 属于先导化合物,其优化结构已发展为 RG7112、Idasanutlin(RG7388)等临床候选药物。
参数信息 | |
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外观状态: | 固体或粉末 |
质量指标: | 95%+ |
溶解条件: | 有机溶剂/水 |
CAS号: | N/A |
分子量: | N/A |
储存条件: | -20℃避光保存 |
储存时间: | 1年 |
运输条件: | 室温2周 |
生产厂家: | 西安齐岳生物科技有限公司 |
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ML240 是选择性抑制p97/VCP的非共价小分子,p97为调控ERAD(内质网相关降解)及泛素化底物解聚的关键ATP酶。其抑制可阻断泛素蛋白质从ER转运出细胞质降解。
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HBX-19818 是一种中等活性的USP7抑制剂,USP7广泛参与p53、MDM2、BMI1等蛋白的稳定性调控,在肿瘤与免疫调节中扮演重要角色。
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Pomalidomide抑制LPS诱导的TNF-α释放,在PBMCs中IC50为13 nM。Pomalidomide 可以在PROTAC中用作靶向 E3 ligase 和抑制 E3 ligase protein cereblon (CRBN)。Pomalidomide可促进凋亡和细胞周期阻滞。
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Lenalidomide是一种TNF-α分泌抑制剂,在PBMCs中IC50为13 nM。Lenalidomide是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体,它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。