酸敏感性前药定制合成技术

1. 技术概述
酸敏感性前药是指在中性或弱碱性条件下稳定，而在酸性环境（如肿瘤微环境、溶酶体、胃酸）中能够迅速降解或释放活性药物的前体形式。该策略广泛用于癌症靶向治疗、口服药物缓释、或胃肠道靶向递送。

2. 原理机制
该类前药依赖于酸敏感键（如腙键、肼键、酯键、乙缩醛、β-硫代酯等）将活性药物与载体或小分子链接。在正常血液（pH ≈ 7.4）条件下较稳定，而在pH 5.0–6.5（如肿瘤或内体）快速降解释放药物。

3. 常用连接键与材料

腙键/肼键：连接羰基类药物，酸性下断裂速率快；

顺酯键（cis-aconityl）：常用于多肽或PEG连接药物；

乙缩醛/酰亚胺键：用于小分子药物或蛋白接枝；

聚合物载体：如PCL、PLGA接枝酸敏单元形成微纳结构。

4. 应用设计方向

DOX-腙键-PEG前药：用于肿瘤靶向纳米粒，酸性释放；

PTX-顺酯-PLGA纳米粒：胃肠靶向递送；

贝伐单抗-酸敏连接药物偶联物：实现肿瘤微环境激活。

5. 定制设计要点

药物选择：适用于含羟基、羧基、醛基、酮基药物；

连接策略匹配：根据目标环境pH选择合适键合结构；

释放动力学调控：通过连接键稳定性调节半衰期；

纳米递送系统集成：支持脂质体、聚合物纳米粒、胶束、微球等递送载体定制。

6. 应用场景

肿瘤微环境靶向治疗（如pH 6.5肿瘤间质）；

炎症靶向前药（如溶酶体pH 5.5）；

胃酸控制释放口服制剂；

pH响应药物联合传递体系。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司专注于蛋白、多肽、氨基酸、小分子、生物素类试剂、PEG衍生物、共聚物及光电功能材料的定制合成服务。公司拥有成熟的有机合成、生物合成与分子修饰平台，提供从结构设计、工艺开发到纯化表征的一站式定制方案。齐岳生物可实现毫克至公斤级的定制生产，涵盖生物素化、荧光标记、PEG化、嵌段共聚物构建等多种修饰技术，广泛应用于药物递送、诊断成像、生物检测和先进材料研发等领域，满足科研与产业的多元化需求。

以上资料由齐岳生物小编zhn提供，仅用于科研

相关推荐：        

包载多西他赛的聚合物胶束 TPGS1000/DSPE-mPEG2000-Micelles,TDM

包载多西他赛的聚合物胶束普通胶束 DSPE-mPEG2000-Micelles,DM

基于不同材料研究的多西他赛聚合物胶束

基于PEG和mPEG的多西他赛聚合物胶束

基于多糖的多西他赛聚合物胶束

基于pluronic的多西他赛聚合物胶束