奥曲肽药物偶联物(OCT)定制技术
奥曲肽(Octreotide, OCT)是一种环状八肽,可高效结合生长抑素受体(SSTR),尤其是SSTR2,广泛用于肿瘤靶向药物递送(如神经内分泌肿瘤、胃肠胰神经内分泌瘤)与放射性诊疗(如^177Lu-DOTA-OCT)。奥曲肽药物偶联物技术致力于将OCT与化疗药物、荧光探针、放射性配体或纳米载体进行共价偶联,构建靶向识别和治疗一体化的分子系统。
定制技术核心路径:
奥曲肽包含一个游离的氨基末端(N末端)和可通过赖氨酸(Lys)或巯基修饰的位点,常采用酰胺键、硫醇-马来酰亚胺、或“点击化学”策略进行药物或载体偶联。
主要偶联方式包括:
OCT-NH₂ + NHS药物衍生物:通过酰胺化偶联;
OCT-Cys + PEG-Mal:巯基-马来酰亚胺偶联;
OCT-DBCO + 药物-N₃:铜离子无催化的点击反应;
OCT-NH₂ + DSPE-PEG-NHS:脂质体表面修饰;
OCT-修饰多肽/抗体/量子点:构建双模靶向系统。
常用试剂与衍生物:
Octreotide(合成级≥98%)
NHS-DOX、NHS-Cy5、NHS-Ce6 等活性药物/探针
PEG-Mal、PEG-NHS、DSPE-PEG-NHS、DSPE-PEG-Mal
DBCO-PEG、Azide-PEG、Sulfo-SMCC(交联剂)
DMSO、DMF、PBS等反应介质
技术优势:
高亲和力SSTR结合靶向性;
稳定性强,生物半衰期长;
可与脂质体、纳米粒、量子点、聚合物共修饰;
实现PDT/化疗/放疗/成像/免疫等多模式平台的功能整合。
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于生命科学研究用关键功能分子的高端定制与合成服务企业,业务涵盖蛋白、多肽、氨基酸、小分子、生物素衍生物、聚乙二醇(PEG)修饰物、两亲性嵌段共聚物及各类新型光电功能材料。公司具备多样化的有机合成、生物偶联、表面修饰及高分子材料设计能力,能够根据客户研究需求提供从毫克级到克级、批量级别的定制服务,广泛应用于药物研发、分子探针、载体构建、靶向递送系统、成像探针、诊疗一体化平台等多个前沿技术领域。同时,公司持续布局氨基酸衍生物、多肽链修饰、荧光标记、脂质体功能化等特色产品模块,支持高效、快速的交付与技术对接。
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