葡聚糖-齐墩果酸键合物前药(Dextran-OA)
Dextran-OA 是以葡聚糖(Dextran)为亲水性骨架,与天然五环三萜化合物——**齐墩果酸(Oleanolic Acid, OA)**通过共价键连接形成的前药型多糖-药物偶联物。其设计旨在改善齐墩果酸的水溶性与药代动力学行为,增强其生物利用度和组织靶向能力。
【结构与组成】
Dextran:水溶性天然多糖,具有优良的生物相容性、可修饰性和缓释能力;
Oleanolic Acid:疏水性三萜化合物,具有*炎、*氧化、*肿瘤等多种活性,但原始水溶性差;
连接桥键:多为酯键或氨基甲酸酯键,可在肠道酯酶或肿瘤微环境中断裂,释放OA。
【合成方法】
OA通过活化羧基(如DCC/NHS)生成中间活性酯;
与葡聚糖的羟基反应形成酯键;
调控接枝度,优化释放速率;
可通过HPLC、NMR等方式表征偶联程度与结构完整性。
【功能特点】
显著提高OA的水溶性与血液稳定性;
可被巨噬细胞或肿瘤相关糖受体介导摄取;
实现胃肠道靶向或肿瘤组织特异性释放;
可作为水凝胶、纳米粒、注射液等剂型平台。
【应用方向】
用于*肿瘤或*炎*疗的前药系统;
可拓展为多功能输送系统,联用其他药物;
适合口服、静注、局部递送等方式;
支持构建糖类修饰的靶向*疗系统。
Dextran-OA通过将天然活性成分与多糖载体结合,建立起稳定、可控、易修饰的前药平台,具有高度定制化与临床转化潜力。
关于我们:
西安齐岳生物是一家专注于生物化学与纳米材料领域的高新技术企业。公司以科研创新为核心,致力于为科研机构、高校及生物医药企业提供定制化产品与服务。其产品线涵盖荧光标记、蛋白、多肽、糖化学、氨基酸、功能化纳米材料、生物标记试剂(如DSPE-PEG修饰分子、荧光探针等)、生物活性分子及药物递送系统等。
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