核苷酸偶联肽定制技术
将核苷酸分子与多肽共价偶联,可用于核酸递送系统的构建、核酸酶模拟、药物前体构建等领域。通过化学合成手段使寡核苷酸与多肽形成稳定共轭物,是当今多功能递送系统的关键技术。
1. 核苷酸偶联策略
胺-羧基缩合:利用肽链上的氨基与寡核苷酸5'/3'端的羧基或磷酸修饰形成酰胺键;
叠氮-炔基点击反应:寡核苷酸修饰叠氮基,多肽引入炔基,在Cu(I)存在下发生环加成反应;
马来酰亚胺-巯基反应:寡核苷酸修饰马来酰亚胺基团,与多肽上的巯基共价结合;
生物素-亲和素桥联:通过生物素化的核苷酸与多肽偶联亲和素,再结合形成复合物。
2. 合成流程简要(以Click化学为例)
设计合成5'-叠氮修饰的寡核苷酸;
使用CuSO₄/NaAsc/THPTA体系催化,进行点击反应;
反应后纯化(HPLC/凝胶电泳)及质谱验证。
3. 应用方向
反义寡核苷酸递送:多肽提供细胞穿透能力,核酸实现基因表达调控;
核酸疫苗系统:核苷酸-肽复合体模拟天然Toll样受体激活;
靶向递送载体:核酸构建结构域或信号序列,多肽辅助穿膜或定位;
探针/传感器设计:荧光核苷酸与识别肽共轭,实现靶向检测。
4. 定制内容
核苷酸序列:DNA/RNA/修饰核酸(如2'-OMe、LNA等);
偶联位点选择:5'-NH₂/3'-SH 等;
多肽序列和修饰:带N端叠氮、巯基、炔基、荧光基团等;
可提供电泳验证、MALDI-TOF、UV吸收等表征服务。
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司专注于功能化玻片,脂质体,纳米材料,荧光材料,peg衍生物、磁珠微球、蛋白、多肽、氨基酸、小分子、生物素类试剂、共聚物及光电功能材料等各种科研材料的定制合成服务。
以上资料由齐岳生物小编zhn提供,仅用于科研
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