小分子药物的荧光标记定制技术

将荧光团修饰于小分子药物结构上，有助于研究药物的吸收、分布、靶向能力、胞内行为等。荧光标记也常用于构建药物示踪探针或药物筛选检测平台。

1. 荧光标记位点选择

避开药物活性位点（保持药效）；

常标记官能团：羟基、胺基、羧基、巯基；

如药物无天然连接位点，可引入 linker（PEG、乙酰肼等）再连接荧光团。

2. 荧光团类型

与靶向肽类似，常用 FITC、Cy5、Rhodamine、BODIPY、ICG；

若用于近红外或深层组织成像，推荐 Cy7/ICG；

若用于FRET检测，可搭配荧光对（如Cy3/Cy5）。

3. 合成策略

a. NHS酯与胺反应

荧光染料的 NHS 酯与药物中胺基反应；

常用于多肽药物、多肽连接小分子的荧光标记。

b. Click化学

适用于炔基或叠氮基修饰的小分子；

位点选择性高、效率高。

c. 光敏标记

利用光活化进行交联标记，如反应性BODIPY等。

d. 直接合成嵌入型

某些药物设计中，荧光基团可作为结构一部分嵌入（如荧光奎宁类、蒽醌类药物）；

4. 应用案例

5. 表征方法

HPLC分析纯度；

LC-MS/ESI-MS 验证结构；

UV-Vis 与荧光谱分析发射特性；

可提供透射电子显微镜（TEM）与共聚焦实图等服务。 

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司专注于功能化玻片，脂质体，纳米材料，荧光材料，peg衍生物、磁珠微球、蛋白、多肽、氨基酸、小分子、生物素类试剂、共聚物及光电功能材料等各种科研材料的定制合成服务。

以上资料由齐岳生物小编zhn提供，仅用于科研

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