半乳糖苷修饰的齐墩果酸定制技术

一、背景介绍

齐墩果酸（Oleanolic Acid, OA）是一种天然五环三萜类化合物，具备*炎、抗氧化、*肿瘤活性。通过半乳糖苷修饰，不仅可以改善其 水溶性、生物利用度和靶向性，还能增强其对肝细胞、肿瘤细胞的特异性亲和作用。

二、设计与合成路线

1. 齐墩果酸官能位点选择

齐墩果酸具有 C-28羧基 和 C-3羟基 两个主要修饰位点；

常用的连接方式：

酯化连接半乳糖苷；

醚化连接；

通过PEG-linker连接半乳糖残基。

2. 半乳糖苷来源

使用 β-D-Galactose pentaacetate 与齐墩果酸缩合；

也可通过 半乳糖-醛基+胺 反应形成酰胺连接。

三、典型反应步骤

齐墩果酸活化为酸酐或氯化物；

与半乳糖苷（含羟基）在DMAP、DCC等催化下反应；

去保护反应（如去乙酰）；

经柱层析纯化目标产物。

四、定制参数

五、应用方向

肝癌/肝纤维化靶向治疗；

口服或注射给药的脂溶性药物亲水化设计；

靶向*肿瘤药物开发模型； 

产地：西安齐岳生物

用途：科研

相关推荐：        

Cyanine5.5 carboxylic acid，1144107-80-1

Hydroxy-PEG3-Tos ， 77544-68-4

Lipoamido-PEG3-alcohol，1342764-64-0

Bromo-PEG3-azide，940005-81-2

Cy5.5 COOH,144107-80-1

Tetraethylene glycol,，25322-68-3

Cyanine5 COOH，1032678-07-1

1670249-37-2,N3-PEG9-COOH