ROS响应脂质体定制技术

一、技术概述

活性氧种（ROS）响应脂质体是一类能在氧化压力环境下（如肿瘤、炎症组织内ROS浓度高）解离、释放药物或探针的智能系统。ROS敏感脂质体常嵌入硒、硫醚、硫代缩醛、硼酸酯等官能团，实现膜结构响应性破裂，同时通过嵌入荧光探针进行**“响应 + 可视化”**。

二、设计原理

响应结构设计：

ROS可氧化**硫醚（-S-）**为砜/砒啶导致结构断裂

硼酸酯（boronate ester）在ROS存在下水解为酚类

硒代脂质被ROS快速氧化成硒酸根，引发解聚

荧光标记机制：

荧光探针被掺杂于脂质膜或包裹于核心

与响应基团结合形成“开关型荧光”，如H2O2刺激下荧光恢复

三、定制工艺

关键脂质材料：

ROS响应脂质：DSPE-Se/DSPE-S, PEG-Boronic ester

结构脂质：HSPC、DSPC、Chol

荧光脂质：Cy5-DSPE、DSPE-PEG-FITC、ICG

封装方式：

水相包裹荧光染料、药物或探针

脂溶性荧光探针与膜脂共混

构建方式：

合成响应脂质或修饰药物载体前体

与结构脂质、荧光脂质共混制备脂质体

四、应用场景

肿瘤高ROS微环境靶向释放

炎症相关组织响应递送

ROS探针荧光示踪与成像

荧光药物共释放系统

五、常用试剂

DSPE-PEG-Se、DSPE-PEG-S（硒/硫脂）

PEG-boronic ester（硼酸酯）

Cy5-PE、ICG、FITC标记脂质

ROS响应探针：DCFH-DA、HPF、ROSstar 550/645

阿霉素、顺铂、Ce6等氧化敏感药物