环化多肽定制技术(Cyclic Peptide)
环化多肽(Cyclic Peptides)是指其结构中含有一个或多个环状结构的多肽分子。与线性多肽相比,环化多肽通常具有更高的稳定性、更强的蛋白酶耐受性和更高的受体亲和力,因此在药物开发、分子识别、生物探针和肿瘤靶向等领域具有广泛应用。
1. 环化方式
环化多肽的结构多样,常见环化方式包括:
头尾环化(Head-to-tail Cyclization): N-末端氨基与C-末端羧基形成酰胺键;
侧链-侧链环化(Side-chain Cyclization): 多肽序列中赖氨酸、谷氨酸、半胱氨酸等侧链之间通过共价键连接成环;
二硫键环化(Disulfide Bond Cyclization): 两个半胱氨酸形成–S–S–桥;
化学交联剂环化: 使用戊二醛、马来酰亚胺等双官能团试剂实现非天然环化。
2. 合成流程
固相合成线性前体多肽(SPPS)
选择适当的保护基策略(如Alloc保护)避免副反应
脱除保护基并在适宜条件下进行环化反应(液相或固相)
纯化(HPLC)、鉴定(MS、NMR)
3. 技术难点与优化点
空间位阻控制:短肽更适于环化,但可能形成张力过大环;过长易形成非目标构象。
反应收率低:需要控制稀释度防止聚合副反应。
构象稳定性:可结合D-氨基酸或非天然氨基酸增强环内稳定性。
多环结构定制:双环、三环设计需考虑结构互补与功能区分。
4. 定制内容
设计特定结构(如RGDfK、c[RGD]、cyclo(Phe-Pro)等)
精准控制环化方式与位点
环肽/嵌段环肽/侧链功能化环肽合成
与荧光染料、PEG、药物分子复合环化设计
产地:西安齐岳生物
用途:科研
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司专注于功能化玻片,脂质体,纳米材料,荧光材料,peg衍生物、磁珠微球、蛋白、多肽、氨基酸、小分子、生物素类试剂、共聚物及光电功能材料等各种科研材料的定制合成服务。
以上资料由齐岳生物小编zhn提供,仅用于科研
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