糖基化修饰药物定制技术（Drug Glycosylation Technology）

1. 技术背景

糖基化修饰是药物结构修饰中提升水溶性、生物利用度、组织选择性的重要手段之一。天然药物中如红霉素、阿霉素等即含有糖基。人工糖基化可赋予药物新的靶向能力或生物稳定性，特别适用于*肿瘤、*菌及*炎药物的再设计。

2. 糖基化策略分类

（1）化学糖基化

将活化糖（如醛基、叠氮糖、炔基糖）通过共价偶联修饰药物分子

适用于小分子药物含有胺基/羧基/羟基位点

（2）酶催化糖基化

使用糖苷酶或糖基转移酶催化天然糖基引入

选择性高，可保留天然立体构型

（3）糖基药物前体设计

可被胞内糖苷酶剪切，释放原药物，实现控释

如β-Glc-药物，Neu5Ac-药物衍生物等

3. 药物修饰部位选择

酚羟基（如紫杉醇）

胺基（如多柔比星）

羧基（如水杨酸）

疏水基团（通过linker转化为亲水糖化）

4. 连接模式与活化糖

5. 应用示例

Glc-阿霉素（DOX）用于肿瘤糖受体靶向

GalNAc-肽类抑制剂提高肝脏积聚

Sialyl-曲妥珠单抗：改善ADC亲水性和血清半衰期  

产地：西安齐岳生物

用途：科研

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司专注于功能化玻片，脂质体，纳米材料，荧光材料，peg衍生物、磁珠微球、蛋白、多肽、氨基酸、小分子、生物素类试剂、共聚物及光电功能材料等各种科研材料的定制合成服务。 

以上资料由齐岳生物小编zhn提供，仅用于科研

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