Man-NGR（GCNGRC-GGGC）-马来酰亚胺PEG甘露糖偶联NGR多肽定制合成技术

中文名称：马来酰亚胺-PEG-甘露糖偶联NGR靶向多肽定制技术
英文名称：Maleimide-PEG-Man Conjugated GCNGRC-GGGC (Man-NGR) Peptide Custom Synthesis

技术概述：

Man-NGR是一种由甘露糖、PEG链及NGR肽序列（GCNGRC-GGGC）构成的三元共轭结构，旨在实现多靶点协同功能：甘露糖靶向树突状细胞，NGR靶向CD13蛋白（新生血管），PEG作为亲水连接臂，广泛应用于肿瘤靶向输送及抗原递呈系统。

合成策略：

肽段设计与合成：

使用SPPS（固相合成）构建GCNGRC-GGGC序列；

GGGC为柔性连接臂+Cys用于马来酰亚胺连接；

氧化形成CNGRC内环结构稳定NGR构象。

PEG-马来酰亚胺-甘露糖制备：

合成或购置Mal-PEG-NH₂（马来酰亚胺末端）；

使用甘露糖-COOH与PEG-NH₂缩合形成Man-PEG-Mal。

末端硫醇-马来酰亚胺点击反应：

多肽C末端Cys与Mal基团反应形成稳定硫醚连接。

技术关键点：

控制PEG链长（常见为2k-5k）；

确保马来酰亚胺基团活性稳定（避光、低温）；

甘露糖应预先活化为甘露糖-羧酸或甘露糖-叠氮用于偶联。

应用方向：

靶向*肿瘤药物递送；

糖靶向疫苗递呈系统；

多靶点协同治疗设计（肿瘤新生血管+APC识别）；

可修饰脂质体、微球、聚合物纳米粒表面。

产地：西安齐岳生物

用途：科研

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