Tat-Fludarabine：氟达拉滨偶联细胞穿膜肽定制合成技术

中文名称：Tat肽-氟达拉滨偶联物定制合成技术
英文名称：Tat-Fludarabine Conjugate Custom Synthesis Technology

技术概述：

Tat-Fludarabine 是通过细胞穿膜肽 Tat（YGRKKRRQRRR）与氟达拉滨（Fludarabine）共价偶联形成的靶向递送系统，旨在提高氟达拉滨的胞内摄取效率，特别适用于白血病、淋巴瘤等血液系统疾病的治疗研究。

合成策略：

载药位点选择：

氟达拉滨含有活性羟基基团（常位于C2'）；

可进行羧酸或酯化衍生修饰形成可偶联前体（Flu–COOH 或 Flu–OH）。

Tat肽合成：

SPPS合成Tat序列；

C端或N端保留氨基或巯基用于偶联。

偶联方式：

酰胺键偶联（Flu–COOH 与 Tat–NH₂）；

或使用水解敏感的连接臂（hydrazone, ester）保证控释。

纯化与鉴定：

使用反相HPLC纯化产物；

MALDI-TOF MS或LC-MS确认结构。

技术要点：

控制连接位置不影响Tat穿膜性；

考虑水解连接基团实现肿瘤部位特异释放；

pH响应连接臂（acid-cleavable linker）常被选用。

应用方向：

白血病细胞靶向化疗；

Tat介导核酸或药物递送载体；

血液瘤类细胞实验模型测试。

产地：西安齐岳生物

用途：科研

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