CPP-Doxorubicin：多柔比星修饰细胞穿膜肽定制合成技术

中文名称：细胞穿膜肽-多柔比星偶联物定制合成技术
英文名称：CPP-Doxorubicin Conjugate Custom Synthesis Technology

技术简介：

CPP-Doxorubicin偶联物将阿霉素（Doxorubicin）与细胞穿膜肽（如Tat、Penetratin、R8）共价连接，实现无载体条件下的直接胞内递送，增强肿瘤组织穿透性并提升治疗效率。

合成策略：

Dox官能团利用：

Dox 13位羟基或NH₂为主要修饰位点；

常以Dox–hydrazone–COOH为前体用于连接。

CPP合成：

常用Tat（YGRKKRRQRRR）、R8（八聚精氨酸）；

N/C端保留羧/胺/巯基进行偶联。

连接桥选择：

使用hydrazone（pH敏感释放）；

使用GFLG（酶解响应）肽桥连接；

或PEG间隔链减弱空间位阻。

纯化与确认：

使用HPLC纯化并收集主峰；

LC-MS验证分子量、偶联效率。

技术亮点：

药物无需封装，直接传递；

可高效穿透肿瘤细胞膜；

响应性连接臂提高治疗选择性；

提升对耐药细胞的杀伤效果。

应用方向：

*肿瘤药物开发；

多药联合递送系统；

荧光示踪模型（CPP-Dox具荧光自发光特性）。

产地：西安齐岳生物

用途：科研

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