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mPEG-PLA-s-IHE:基于布洛芬的聚合物前药分子,通过可断裂的二硫键与聚合物主体连接的聚合物前药
发布时间:2025-07-17     作者:zhn   分享到:

mPEG-PLA-s-IHE:基于布洛芬的聚合物前药分子

mPEG-PLA-s-IHE 是一种以布洛芬(Ibuprofen)为药物模型,通过可断裂的二硫键与聚合物主体连接的聚合物前药。IHE代表布洛芬的活性酯或中间体形式(如ibuprofen hydrazide ester)。该体系结合了药物-聚合物前药理念与刺激响应性递药系统的双重特性。

结构组成

mPEG:亲水性壳层,提升溶解度和体内稳定性;

PLA:构建疏水性载体核,同时调控药物释放速率;

–S–S–键:GSH响应断裂,实现靶点控释;

IHE片段:为布洛芬活性结构,通过酯键或肼基键与二硫键连接。

合成路径

将PLA与mPEG合成为mPEG-PLA;

使用L-cystamine等双功能分子引入–S–S–桥段;

IHE通过活化(EDC/NHS)与前药结构中的羧基/胺基连接;

最终得到嵌段式、含药结构的聚合物前药。

释放机制:

在肿瘤细胞或炎症组织中,GSH浓度高;

–S–S–键断裂 → 药物通过水解/酶解释放;

实现控释、减少布洛芬系统性副作用(如胃肠道刺激)。

应用价值:

作为非甾体*炎药(NSAID)前药载体,该结构不仅适用于炎症靶向释放,还可用于肿瘤微环境治疗中的辅助作用,抑制癌细胞促炎通路(如COX-2),与化疗药物协同*肿瘤。

产地:西安齐岳生物

用途:科研

mPEG-PLA-s-IHE


西安齐岳生物是一家在生物领域颇具实力的企业。它专注于生物试剂、化学试剂等产品研发生产,产品种类丰富。


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