紫杉醇-辛基月桂醇前药脂质体定制合成技术

技术概述

紫杉醇（Paclitaxel, PTX）是一种微管抑制类*癌药物，常用于乳腺癌、卵巢癌等治疗。由于其水溶性差、系统毒性高、载药不稳定，研究者将其设计为前药并与辛基月桂醇（Octyl Laurate）等疏水醇类脂质结合，形成紫杉醇-辛基月桂醇酯类前药（PTX-OL），进一步载入脂质体以改善其药代动力学和肿瘤靶向性。

合成流程

1. 紫杉醇前药设计（PTX-OL）

采用DCC/NHS活化月桂醇羧酸，与紫杉醇的2'-羟基反应，生成PTX-OL酯类前药。

控制反应温度（0–25℃），防止PTX分子结构降解。

使用硅胶柱纯化，NMR确认结构。

2. 脂质膜材料准备

主成分：HSPC（卵磷脂）、胆固醇（Chol）、DSPE-PEG2000。

若需靶向化，可引入DSPE-PEG-FA、DSPE-PEG-RGD。

按摩尔比5:4:1配比混合，制备脂膜。

3. 脂质体制备

薄膜水化-超声法：PTX-OL与脂质共同溶于氯仿，旋转蒸发形成薄膜，PBS水化后超声形成脂质体。

粒径控制：通过高压挤出（100 nm滤膜）实现小粒径分布（平均粒径60–120 nm）。

4. 表征与载药性能

DLS：粒径和Zeta电位。

TEM：脂质体形貌。

HPLC：载药量与包封率测定。

体外释放：pH 5.5条件下酯键水解释放PTX。

技术优势

前药化显著提升PTX的脂溶性与载药量（>10%）。

疏水醇类链长可调，控制药物释放速率。

载体PEG化保证长循环和肿瘤富集能力。 

产地：西安齐岳生物

用途：科研

西安齐岳生物是一家在生物科技领域深耕细作、成果斐然的企业。公司拥有富有创新精神的科研团队，他们凭借深厚的专业知识和丰富的实践经验，不断探索生物科技的前沿领域。在产品方面，西安齐岳生物涵盖了生物试剂、化学试剂、纳米材料等众多品类。这些产品性能稳定，广泛应用于科研院校的课题研究、医药企业的药物研发以及工业生产的检测分析等多个场景，为推动相关领域的发展提供了有力支持。

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