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紫杉醇棕榈酸酯脂质体(PTX-PA-L):疏水前药与脂质体协同递送系统
发布时间:2025-07-18     作者:zhn   分享到:

紫杉醇棕榈酸酯脂质体(PTX-PA-L):疏水前药与脂质体协同递送系统

背景与设计理念

紫杉醇(Paclitaxel, PTX)是临床常用的广谱*肿瘤药,但其很低的水溶性和高毒副作用限制了直接应用。为此,将紫杉醇通过酯键与棕榈酸(palmitic acid, PA)修饰形成疏水前药PTX-PA,进一步封装于脂质体中,得到PTX-PA-L,即紫杉醇棕榈酸酯脂质体。

构建方法

1. 前药合成:紫杉醇与棕榈酰氯在碱性催化下反应,生成PTX-PA;

2. 脂质体制备:以PTX-PA、卵磷脂、胆固醇为基础,采用薄膜水化法+超声乳化技术形成脂质体;

3. 粒径调控:通过挤出或动态高压处理实现粒径稳定(常为100~150 nm)。

药动/药效特性

增强疏水性:PTX-PA更易与脂质体内核融合,提高载药效率;

缓释特性:酯键在体内酯酶作用下水解释放PTX,减少爆发式释放;

EPR效应靶向:脂质体纳米粒径有利于被动靶向肿瘤组织;

减少毒性:有效规避紫杉醇注射液中溶剂(如吐温80)导致的过敏反应。

应用前景

目前已有多篇文献证实PTX-PA-L在乳腺癌、肺癌模型中展现出更好的耐受性和治疗效果,有望成为紫杉醇脂质体类药物(如Abraxane)之外的新一代替代物。 

产地:西安齐岳生物科技有限公司

用途:仅应用于科研,不能用于人体实验!

以上资料由小编zhn提供,仅用于科研

紫杉醇棕榈酸酯脂质体

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司专注于生物医药领域,提供多种科研试剂和材料。主要产品包括化学试剂、生物试剂、纳米材料、前药及载体材料,以及各类荧光标记和分子探针。产品广泛应用于药物研发、分子成像、智能药物递送和靶向治疗等领域。公司致力于为科研机构和医药企业提供专业、可靠的解决方案,推动生命科学研究和医药产业的发展。

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