壳聚糖微球定制合成技术
壳聚糖是一种天然来源多糖,具备良好的生物相容性、生物可降解性及黏附性质,是制备微球递送系统的理想材料。壳聚糖微球可用于载药、靶向、控释、疫苗递送等领域。
1. 设计原理
材料特性:壳聚糖(CS)含有大量氨基,可通过质子化(pH <6.5)形成阳离子聚合结构;
交联控制:可通过三聚氰胺-甲醛交联、戊二醛化学交联,或离子交联(如TPP/硫酸钠)来调控微球稳定性、大小与孔隙结构;
用途拓展:可作为小分子、蛋白质、疫苗递送载体,或制成控释基质、胃黏附系统等。
2. 合成工艺流程
2.1 溶液制备
壳聚糖溶解于1% ~2% 醋酸水溶液中,浓度0.5% ~2%(w/v),过滤除去不溶物;
若负载药物(如*菌肽、胰岛素等),可加入药物于壳聚糖溶液中。
2.2 离子交联成球
三滴法:以针筒或微滴装置将壳聚糖药物溶液滴入TPP溶液(1–10 mg/mL,室温、磁力搅拌),形成壳聚糖⁺/TPP⁻离子键交联;
球体尺寸可通过针管口径、滴速及表面张力调控,一般可达几十到几百微米。
2.3 化学交联优化
对改善稳定性需求高者,可加入戊二醛(0.25–2% v/v)交联,放置于室温或37 °C 1–6 h;
之后使用甘氨酸或Tris-HCl封闭未反应醛基,减少毒性。
2.4 纯化与干燥
通过离心(3000 rpm、5–10 分钟)收集微球,反复PBS洗涤;
可冷冻干燥或喷雾干燥保存,并添加载体如乳糖或蔗糖改善结构稳定。
3. 性能表征与质量控制
粒径与表面形貌:SEM/TEM成像,激光散射粒径分析;
包封率与负载量:通过UVVis/HPLC定量药物初始与残余浓度计算;
释药行为:体外pH 1.2~7.4缓冲液:
胃肠控释、缓释曲线;
食堂环境:模拟胃肠消化吸收行为;
生物学考察:
细胞毒性(MTT、CCK8);
黏附与穿透力(对Caco2单层细胞黏附性等)。
4. 应用领域及注意事项
口服透皮控释系统:壳聚糖阳离子可增加黏附力,有利于肠道吸收;
疫苗递送:CAP壳聚糖微球作为黏膜免疫佐剂;
局部治疗:如牙周局部给药制剂;
展性问题:交联剂毒性需降低,壳聚糖来源纯度控制,粒径均一性及批间重现性优化是关键挑战。
用途:仅应用于科研,不能用于人体实验!
以上资料由小编zhn提供,仅用于科研
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司专注于生物医药领域,提供多种科研试剂和材料。主要产品包括化学试剂、生物试剂、纳米材料、前药及载体材料,以及各类荧光标记和分子探针。产品广泛应用于药物研发、分子成像、智能药物递送和靶向治疗等领域。公司致力于为科研机构和医药企业提供专业、可靠的解决方案,推动生命科学研究和医药产业的发展。
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