适配体修饰脂质体载药定制合成技术
适配体(Aptamer)是一种通过体外筛选获得的短链DNA/RNA寡核苷酸,具有高度特异性识别靶标蛋白或细胞的能力。将其修饰于脂质体表面,可显著提升脂质体的靶向性和治疗效果。
1. 设计策略
脂质体载药平台:内封小分子药物(如阿霉素、紫杉醇、顺铂等);
适配体功能化:通过DSPE-PEG-Maleimide与带-SH基的适配体共价结合;
多价显示:脂质体表面展示多个适配体以增强细胞亲和力;
靶向机制:与肿瘤细胞膜蛋白(如nucleolin、PSMA、MUC1等)结合,实现靶向递送。
2. 合成步骤
脂质体制备:薄膜水化+膜挤出形成粒径均一脂质体;
药物加载:根据药物性质选择pH梯度加载法或直接共溶包封;
适配体偶联:
适配体经硫醇修饰(5’-SH);
与DSPE-PEG-Mal脂质结合形成DSPE-PEG-aptamer;
共组装于脂质体表面或后期插入包埋;
纯化与验证:
流式细胞术检测细胞靶向能力;
凝胶电泳确认偶联;
DLS检测粒径、Zeta电位变化。
3. 应用价值
肿瘤靶向治疗(如AS1411-适配体-Dox-Liposome);
多靶点共修饰:可与抗体、肽类协同修饰;
血脑屏障递送:利用脑内特异适配体跨越BBB;
分子诊断:适配体与造影剂共递送,用于疾病识别。
4. 定制考量
适配体亲和力与稳定性;
偶联方式需保持其空间结构完整;
表面密度与分布影响细胞摄取效率;
与PEG链的长度匹配优化。
用途:仅应用于科研,不能用于人体实验!
以上资料由小编zhn提供,仅用于科研
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司专注于生物医药领域,提供多种科研试剂和材料。主要产品包括化学试剂、生物试剂、纳米材料、前药及载体材料,以及各类荧光标记和分子探针。产品广泛应用于药物研发、分子成像、智能药物递送和靶向治疗等领域。公司致力于为科研机构和医药企业提供专业、可靠的解决方案,推动生命科学研究和医药产业的发展。
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