小分子上标记生物素标签定制技术

1. 简介

将生物素（Biotin）标记于小分子药物或探针上，可用于与链霉亲和素（Streptavidin）体系配合，进行拉下实验、成像、分子探针定位或靶向释放。常采用“活性酯法”或“点击化学”进行偶联。

2. 生物素结构与衍生物选择

活性酯类：Biotin-NHS（生物素-N-羟基琥珀酰亚胺酯）；

叠氮/炔基类：Biotin-N₃，Biotin-Alkyne；

马来酰亚胺类：用于巯基反应；

PEG间隔臂：Biotin-PEG-NHS 提高水溶性与空间灵活性。

3. 偶联方式选择

1. 伯胺反应法（NHS酯）

   小分子含伯胺（–NH₂）时，推荐Biotin-NHS；

   反应pH 7.5~~8.5，室温下反应2~~6小时；

   HPLC或萃取法纯化。

2. 点击反应（CuAAC）

   小分子含炔基，与Biotin-N₃反应；

   CuSO₄/sodium ascorbate/TBTA催化；

   常温下反应数小时，纯化方便，偶联效率高。

3. 巯基反应法

   小分子含巯基（–SH），选择Biotin-MAL；

   pH 6.5\~7.0，反应快速，高选择性。

4. 定制细节控制

小分子结构中反应基团的稳定性（避免酸碱降解）；

使用PEG修饰可降低非特异结合；

产物应经MS或NMR验证结合位点与单一性；

应保持生物素的生物活性（不能阻碍其与Streptavidin结合）。

5. 应用方向

药物-生物素探针用于靶向细胞表面蛋白拉下；

与荧光标记链霉亲和素协同成像；

生物素-药物结合物用于放大靶向递药系统；

微阵列、生物芯片固定探针系统。 

规格：mg与g级别

产地：西安齐岳生物

用途：科研

以上资料由齐岳生物小编zhn提供，仅用于科研

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